NELF-B Attivatori

I comuni attivatori della NELF-B includono, ma non solo, l'Actinomicina D CAS 50-76-0, il Triptolide CAS 38748-32-2, l'α-Amanitina CAS 23109-05-9, il DRB CAS 53-85-0 e il Flavopiridolo Cloridrato CAS 131740-09-5.

Gli attivatori della NELF-B indicano una serie di composti che hanno il potenziale di influenzare indirettamente la proteina NELF-B attraverso la modulazione dell'attività della RNA polimerasi II o dello stato di fosforilazione della RNA polimerasi II. Questa classe di sostanze chimiche può essere ulteriormente classificata in base ai loro specifici bersagli e meccanismi d'azione. Ad esempio, gli attivatori esercitano la loro influenza legandosi direttamente all'RNA polimerasi II e inibendone la funzione. Poiché la proteina NELF-B forma un componente critico del complesso NELF, che svolge un ruolo significativo nel bloccare la RNA polimerasi II durante la trascrizione, l'inibizione della RNA polimerasi II può tradursi in un'influenza indiretta sulla proteina NELF-B.

D'altra parte, gli attivatori della classe NELF-B operano inibendo le chinasi ciclina-dipendenti (CDK). Questi attivatori sono caratterizzati dalla capacità di alterare lo stato di fosforilazione della RNA polimerasi II, influenzando così indirettamente NELF-B. Inoltre, gli attivatori hanno come bersaglio e inibiscono la proteina BRD4. BRD4 è responsabile del reclutamento di P-TEFb, una chinasi essenziale per la fosforilazione della RNA polimerasi II. L'inibizione di BRD4 influisce quindi sul reclutamento di P-TEFb, influenzando indirettamente la funzione di NELF-B.