NEDD4-L Attivatori
Gli attivatori NEDD4-L più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il pirvinio pamoato CAS 3546-41-6, l'auranofina CAS 34031-32-8, la piperlongumina CAS 20069-09-4, il Withaferin A CAS 5119-48-2 e il celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
Gli attivatori di NEDD4-L rappresentano un gruppo eterogeneo di composti chimici che modulano l'attività dell'ubiquitina ligasi E3 NEDD4-L. Questi attivatori possono essere ampiamente classificati in base ai loro meccanismi d'azione primari, mirando a diverse vie di segnalazione ed eventi molecolari. Un sottogruppo comprende i composti che inibiscono direttamente i regolatori negativi di NEDD4-L. Ad esempio, il pirvinio pamoato inibisce l'AMPK, alleviando la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L e potenziando la sua attività di ubiquitina ligasi. L'auranofina attiva NEDD4-L inibendo Keap1, con conseguente upregolazione trascrizionale dell'espressione di NEDD4-L mediata da NRF2. La piperlongumina influisce sulla via di segnalazione Akt/mTOR, inibendo Akt e attivando indirettamente NEDD4-L. Un altro sottogruppo comprende composti che attivano indirettamente NEDD4-L modulando specifiche vie cellulari. Ad esempio, la Withaferina A inibisce HIF-1α, alleviando la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L e promuovendo la sua attività di ubiquitina ligasi. MLN4924 inibisce la NAE, determinando un aumento dei livelli di NEDD4-L e una maggiore attività dell'ubiquitina ligasi. Il celastrolo inibisce NF-κB, alleviando la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L e promuovendo la sua attività di ubiquitina ligasi.
Inoltre, il 5-fluorouracile influenza la via di segnalazione EGFR/MEK/ERK, inibendo MEK e attivando indirettamente NEDD4-L. Rigosertib modula la via PLK1/FOXO3a, stabilizzando FOXO3a e aumentando l'espressione di NEDD4-L a livello trascrizionale. La sanguinarina inibisce STAT3, attenuando l'effetto inibitorio su NEDD4-L e promuovendo la sua attività di ubiquitina ligasi. Inoltre, composti come BX795, Ganetespib e Torin 1 influenzano rispettivamente le vie AMPK, HSP90/SGK1 e mTORC1. BX795 inibisce l'AMPK, con conseguente aumento dell'attività di ubiquitina ligasi di NEDD4-L. Ganetespib inibisce HSP90, con conseguente degradazione di SGK1 e allevia la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L. La torina 1 inibisce mTOR, promuovendo una maggiore attività di ubiquitina ligasi di NEDD4-L. In sintesi, gli attivatori di NEDD4-L comprendono una varietà di composti che agiscono attraverso meccanismi distinti, influenzando le vie cellulari e gli eventi molecolari per modulare l'attività dell'ubiquitina ligasi E3 NEDD4-L. La comprensione delle diverse strategie impiegate da questi attivatori fornisce preziose indicazioni sui potenziali approcci per la regolazione dell'attività di NEDD4-L in contesti cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Il pirvinio pamoato, un antielmintico approvato, attiva il NEDD4-L attraverso l'inibizione del percorso AMPK. Sopprimendo l'attività dell'AMPK, il pirvinio pamoato elimina la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L, portando a una maggiore attività dell'ubiquitina ligasi e alla conseguente attivazione di NEDD4-L. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofina, un composto contenente oro, attiva la NEDD4-L prendendo di mira il percorso Keap1/NRF2. Attraverso l'inibizione di Keap1, l'auranofina stabilizza NRF2, che a sua volta aumenta l'espressione di NEDD4-L a livello trascrizionale. Questa attivazione indiretta aumenta i livelli di NEDD4-L, promuovendo la sua attività di ubiquitina ligasi. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumina, un alcaloide naturale, attiva NEDD4-L influenzando la via di segnalazione Akt/mTOR. Inibisce Akt, portando a una diminuzione della fosforilazione di mTOR. Questa modulazione della segnalazione Akt/mTOR attiva indirettamente NEDD4-L alleviando la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L e potenziando la sua attività di ubiquitina ligasi. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A, un lattone steroideo, attiva NEDD4-L modulando il percorso HIF-1α. Attraverso l'inibizione di HIF-1α, la withaferina A attiva indirettamente NEDD4-L. La riduzione dei livelli di HIF-1α allevia la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L, promuovendo la sua attività di ubiquitina ligasi e la successiva attivazione. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo, un triterpenoide naturale, attiva NEDD4-L inibendo la via di segnalazione NF-κB. Attraverso la soppressione di NF-κB, il celastrolo attiva indirettamente NEDD4-L alleviando la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L. Questo aumenta l'attività di ubiquitina ligasi di NEDD4-L e promuove l'ubiquitinazione dei suoi substrati. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il 5-fluorouracile, un antimetabolita, attiva NEDD4-L influenzando la via di segnalazione EGFR/MEK/ERK. Inibisce MEK, con conseguente diminuzione della fosforilazione di ERK. Questa modulazione del percorso EGFR/MEK/ERK attiva indirettamente NEDD4-L alleviando la fosforilazione inibitoria, promuovendo la sua attività di ubiquitina ligasi e la conseguente attivazione. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
Il Sanguinarium, un alcaloide naturale, attiva NEDD4-L influenzando il percorso STAT3. Inibisce STAT3, portando a una riduzione della trascrizione del miR-93. La riduzione dei livelli di miR-93 allevia l'effetto inibitorio su NEDD4-L, promuovendo la sua attività di ubiquitina ligasi e la successiva attivazione. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
BX795, un inibitore di AMPK, attiva NEDD4-L attraverso la modulazione della via di segnalazione di AMPK. L'inibizione dell'AMPK da parte di BX795 allevia la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L, portando a una maggiore attività di ubiquitina ligasi e all'attivazione di NEDD4-L. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Il ganetespib, un inibitore di HSP90, attiva NEDD4-L influenzando il percorso HSP90/SGK1. L'inibizione di HSP90 da parte di ganetespib porta alla degradazione di SGK1, alleviando la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L. Questo aumenta l'attività di ubiquitina ligasi di NEDD4-L e promuove l'ubiquitinazione dei suoi substrati. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1, un inibitore di mTOR, attiva NEDD4-L modulando il percorso mTORC1. L'inibizione di mTOR da parte di Torin 1 allevia la fosforilazione inibitoria su NEDD4-L, portando a una maggiore attività di ubiquitina ligasi e all'attivazione di NEDD4-L. | ||||||