NAT-2 Attivatori

Gli attivatori NAT-2 più comuni includono, ma non solo, Isoniazide CAS 54-85-3, 1-Idrazinoftalazina cloridrato CAS 304-20-1, Procainamide cloridrato CAS 614-39-1, Dapsone CAS 80-08-0 e Aminoglutetimide CAS 125-84-8.

I meccanismi funzionali degli attivatori della NAT-2 sono strettamente legati al ruolo dell'enzima nella N-acetilazione di farmaci e agenti cancerogeni arilaminici e idrazinici. Il fulcro di questo processo è la disponibilità di substrati su cui il NAT-2 può agire. Composti come la sulfametazina, l'isoniazide, l'idralazina, la procainamide, il dapsone, la caffeina, il clonazepam, l'aminoglutetimide, la benzocaina e la sulfanilamide fungono da substrati diretti per l'attività acetiltransferasica della NAT-2. La presenza di questi composti potenzia l'attività funzionale della NAT-2 fornendo un maggior numero di bersagli per la sua reazione di acetilazione. Questo potenziamento è cruciale nel metabolismo di questi farmaci, influenzandone la farmacocinetica e l'efficacia. Ad esempio, l'acetilazione di farmaci come l'isoniazide e la procainamide da parte di NAT-2 ne influenza le azioni e i profili di effetti collaterali.

Inoltre, il ruolo dell'Acetil-CoA come cofattore del NAT-2 è fondamentale. Come substrato diretto, la disponibilità di Acetil-CoA è fondamentale per modulare l'attività acetiltransferasica dell'enzima. Un aumento del livello di Acetil-CoA può quindi potenziare direttamente la funzione enzimatica della NAT-2.