Na+ CP type VIIα Attivatori

Gli attivatori comuni di Na+ CP di tipo VIIα includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Veratridina CAS 71-62-5, la Carbamazepina CAS 298-46-4, la Lamotrigina CAS 84057-84-1, la Mexiletina cloridrato (≥99%) CAS 5370-01-4 e la Batrachotossina CAS 23509-16-2.

SCN7A Activators si riferisce a composti che influenzano la funzione della subunità alfa del canale del sodio voltaggio-gettato di tipo VII, codificata dal gene SCN7A. I canali del sodio sono proteine integrali di membrana che regolano il flusso di ioni sodio attraverso le membrane neuronali e svolgono un ruolo fondamentale nella generazione e nella propagazione dei potenziali d'azione nei neuroni. SCN7A è specificamente associato al sottotipo di canale del sodio Nav1.7, che è espresso prevalentemente nei neuroni sensoriali ed è implicato nella percezione e nella trasmissione dei segnali di dolore. Gli attivatori di SCN7A sono sostanze che possono stimolare o inibire direttamente i canali del sodio Nav1.7, influenzando in ultima analisi l'eccitabilità dei neuroni sensoriali e la trasmissione dei segnali legati al dolore.

Questi attivatori comprendono una vasta gamma di sostanze chimiche, tra cui la tetrodotossina (TTX), la veratridina, la lidocaina, la fenitoina, la carbamazepina, la lamotrigina, la mexiletina, la batracotossina e composti come gli ionofori di calcio (ad es, A23187), attivatori della proteina chinasi C (PKC) (es. esteri di forbolo) e attivatori della proteina chinasi A (PKA) (es. 8-Br-cAMP) che influenzano indirettamente la funzione di SCN7A. Ad esempio, la TTX è un potente bloccante dei canali del sodio che può inibire Nav1.7 e altri canali del sodio, riducendo efficacemente l'eccitabilità dei neuroni e la trasmissione dei segnali di dolore. Al contrario, la veratridina è un alcaloide che attiva i canali del sodio voltaggio-gati, compreso il Nav1.7, determinando un aumento dell'eccitabilità neuronale e una maggiore trasmissione del segnale del dolore. Sostanze come la lidocaina e la fenitoina fungono da bloccanti dei canali del sodio, riducendo l'eccitabilità neuronale e potenzialmente alleviando il dolore.