N4BP3 Inibitori

I comuni inibitori di N4BP3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il gefitinib CAS 184475-35-2, il lapatinib CAS 231277-92-2, la wortmannina CAS 19545-26-7, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e la rapamicina CAS 53123-88-9.

Gli inibitori di N4BP3 comprendono una varietà di composti chimici che interagiscono con le vie di segnalazione a cui N4BP3 è funzionalmente collegato, portando infine alla sua inibizione. I composti che hanno come bersaglio i recettori EGFR o HER2/neu, ad esempio, determinano una riduzione dell'attività della via PI3K/AKT, una via di segnalazione cruciale per la funzione di N4BP3. L'inibizione della stessa PI3K o il blocco della fosforilazione di AKT attenuano ulteriormente questa via, diminuendo così indirettamente l'attività di N4BP3, limitando la segnalazione necessaria per la sua attività. Analogamente, l'inibizione di mTOR, attraverso composti che hanno come bersaglio mTORC1, riduce la segnalazione PI3K/AKT/mTOR a valle, che ha un impatto su N4BP3 a causa del suo ruolo in questa rete di vie. Inoltre, l'interruzione della progressione del ciclo cellulare attraverso l'inibizione di CDK4/6 influisce indirettamente su N4BP3, evidenziando l'interconnessione tra la regolazione del ciclo cellulare e la segnalazione di PI3K/AKT.

La modulazione delle cascate di segnalazione da parte di questi inibitori chimici si estende ad altre vie collegate alla funzione di N4BP3. Ad esempio, gli inibitori delle chinasi che colpiscono gli enzimi RAF e MEK portano alla downregulation della via MAPK/ERK, che è anche nota per interfacciarsi con le vie che coinvolgono N4BP3, con conseguente diminuzione dell'attività della proteina. L'inibizione della via JNK contribuisce a questo approccio multiforme all'inibizione di N4BP3, alterando le vie di segnalazione che si prevede si intersechino con quelle modulate da N4BP3. Inoltre, l'inibizione delle chinasi della famiglia Src attraverso alcuni composti provoca anche cambiamenti in una serie di vie di segnalazione, comprese quelle associate a N4BP3, portando a una riduzione complessiva dell'attività di N4BP3. Ciò indica che N4BP3 potrebbe non solo essere un effettore a valle all'interno di queste vie, ma potrebbe anche svolgere un ruolo di regolazione, in quanto la sua attività è sensibile allo stato di queste reti di segnalazione.