Gli inibitori di MYLK appartengono a una categoria specifica di composti chimici che mirano e inibiscono selettivamente l'attività della miosina chinasi a catena leggera (MYLK). La MYLK svolge un ruolo cruciale nella regolazione della contrazione muscolare e della motilità cellulare fosforilando la catena leggera regolatoria della miosina II. L'enzima è una proteina chinasi specifica della serina/treonina che è fondamentale in vari processi biologici, tra cui la contrazione della muscolatura liscia, la locomozione cellulare e la formazione di strutture cellulari. L'inibizione di MYLK influisce sullo stato di fosforilazione delle catene leggere della miosina, che a sua volta influenza la contrazione muscolare e la motilità cellulare. È noto che MYLK è coinvolta nella via di trasduzione del segnale, traducendo i segnali extracellulari in risposte cellulari, e che la sua attività è modulata da vari fattori, tra cui il calcio, la calmodulina e lo stato di fosforilazione.
Gli inibitori di MYLK sono chimicamente diversi, con diverse classi di composti identificati come possibili inibitori. Questi composti interagiscono tipicamente con i siti catalitici o allosterici dell'enzima, determinando una diminuzione della sua attività chinasica. Lo sviluppo di inibitori specifici e potenti della MYLK richiede una profonda comprensione della struttura e della funzione dell'enzima, nonché dei meccanismi molecolari alla base della sua attività e regolazione. Per identificare e ottimizzare gli inibitori di MYLK sono stati utilizzati lo screening high-throughput e la progettazione di farmaci basati sulla struttura. Questi composti spesso presentano un'elevata selettività per MYLK, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio e migliorando la loro utilità in ambito di ricerca. Lo studio degli inibitori di MYLK ha fornito preziose indicazioni sulla regolazione della contrazione muscolare, sulla motilità cellulare e sulla miriade di processi cellulari influenzati dall'attività di MYLK, contribuendo alla nostra più ampia comprensione della fisiologia cellulare e delle vie di trasduzione del segnale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berberina riduce potenzialmente l'espressione di MYLK grazie ai suoi effetti sulle vie metaboliche e sulla segnalazione cellulare, oltre che alle sue proprietà antinfiammatorie. | ||||||
W-13 Isomer hydrochloride | 88519-57-7 | sc-222413 sc-222413A sc-222413B | 1 mg 5 mg 10 mg | $37.00 $119.00 $184.00 | 1 | |
Il cloridrato di W-13 Isomer presenta un meccanismo d'azione distintivo come modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK), caratterizzato dalla capacità di formare complessi transitori con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la dinamica conformazionale dell'enzima, determinando una modifica della cinetica di reazione. Le proprietà steriche uniche del composto ne aumentano la selettività, mentre le sue regioni idrofile ne migliorano la solvatazione, favorendo l'aggancio efficace con le proteine bersaglio e influenzando le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
K-252b | 99570-78-2 | sc-200585 sc-200585A | 100 µg 1 mg | $184.00 $612.00 | 1 | |
K-252b funziona come modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) grazie alla sua capacità unica di interagire con specifici residui aminoacidici all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una particolare conformazione di MYLK, influenzandone così l'efficienza catalitica. Le distinte regioni idrofobiche e polari del composto facilitano il legame selettivo, aumentando la sua affinità per l'enzima e modulando con precisione le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibinina, un componente del cardo mariano, può ridurre l'espressione di MYLK modulando lo stress ossidativo e le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
H-9 hydrochloride | 116970-50-4 | sc-200553 sc-200553A | 10 mg 50 mg | $79.00 $323.00 | ||
Il cloridrato H-9 agisce come un potente modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK), impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con residui carichi nel sito attivo dell'enzima. Questo composto promuove uno spostamento conformazionale che ottimizza l'attività enzimatica di MYLK. Il suo esclusivo equilibrio tra idrofilia e lipofilia consente un'efficace permeabilità di membrana, influenzando le vie di segnalazione intracellulare e migliorando la specificità delle interazioni con MYLK. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
Il kaempferolo può inibire l'espressione di MYLK grazie alle sue proprietà antiossidanti, agli effetti sulle vie di segnalazione e al suo ruolo potenziale nella modulazione dell'infiammazione. | ||||||
W-12, hydrochloride | 89108-46-3 | sc-203309 | 1 mg | $153.00 | ||
Il cloridrato W-12 presenta un meccanismo d'azione distintivo come modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con i domini regolatori dell'enzima. Questo composto migliora il processo di fosforilazione facilitando l'allineamento tra substrato ed enzima, accelerando così la cinetica di reazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche contribuiscono a un legame selettivo, influenzando le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
HA-1004 hydrochloride | 92564-34-6 | sc-391033 | 10 mg | $906.00 | ||
Il cloridrato HA-1004 agisce come un potente modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK), impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto promuove cambiamenti conformazionali che ottimizzano l'accessibilità al substrato, migliorando così l'efficienza catalitica. Le sue proprietà steriche uniche consentono l'inibizione selettiva di vie concorrenti, portando a una regolazione raffinata della contrattilità e della motilità cellulare. La stabilità del composto in ambiente acquoso supporta ulteriormente il suo ruolo nei processi cellulari dinamici. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
L'acido ursolico, presente in diverse piante, può potenzialmente ridurre l'espressione di MYLK grazie alle sue proprietà antinfiammatorie e alla modulazione della segnalazione cellulare. | ||||||
Siamycin I | 164802-68-0 | sc-396543 | 250 µg | $104.00 | ||
La Siamicina I funziona come modulatore selettivo della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) grazie alla sua capacità unica di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione induce uno spostamento conformazionale che aumenta l'affinità di legame con il substrato, accelerando così la cinetica di reazione. Inoltre, le sue regioni idrofobiche facilitano specifiche interazioni proteina-proteina, influenzando le vie di segnalazione a valle e le dinamiche cellulari. Le caratteristiche di solubilità del composto contribuiscono a renderlo efficace in vari ambienti biochimici. | ||||||