MYLC2PL Attivatori

I comuni attivatori di MYLC2PL includono, ma non solo, W-7 CAS 61714-27-0, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di MYLC2PL hanno diversi meccanismi con cui possono facilitare l'attivazione della proteina. L'inibitore della calmodulina W-7, inibendo le interazioni con la calmodulina, porta indirettamente a un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che è un cofattore critico per l'attivazione di MYLC2PL attraverso vie calcio/calmodulina-dipendenti. Analogamente, la ionomicina aumenta direttamente la concentrazione di calcio intracellulare, che può attivare MYLC2PL attraverso chinasi sensibili al calcio in grado di fosforilare la proteina. Anche la tapigargina aumenta il calcio citosolico inibendo il SERCA, che a sua volta può attivare MYLC2PL. La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della proteina chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare e attivare MYLC2PL attraverso vie di segnalazione cAMP-dipendenti. L'inclusione di 8-bromo-cAMP, un analogo stabile del cAMP, attiva analogamente la PKA e provoca l'attivazione di MYLC2PL.

Altre vie di attivazione includono il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), che imita il diacilglicerolo e attiva la proteina chinasi C (PKC). La PKC può quindi avviare una cascata di fosforilazione che porta all'attivazione di MYLC2PL. L'anisomicina opera attraverso la via delle MAP chinasi per attivare MYLC2PL attraverso la fosforilazione mediata da chinasi. L'acido okadaico, inibendo le fosfatasi serina/treonina, mantiene le proteine in uno stato fosforilato, che può portare a una forma attivata di MYLC2PL. Anche la calicolina A inibisce le fosfatasi come PP1 e PP2A, portando potenzialmente all'attivazione di MYLC2PL con un meccanismo simile di prevenzione della de-fosforilazione. La bisindolilmaleimide I, sebbene sia principalmente un inibitore della PKC, può indurre l'attivazione compensatoria di altre vie che attivano MYLC2PL. Il cloruro di cheleritrina, un altro inibitore della PKC, può portare all'attivazione di MYLC2PL attraverso chinasi alternative. Inoltre, l'epigallocatechina gallato (EGCG) può attivare l'AMP-activated protein kinase (AMPK), che può quindi fosforilare e attivare MYLC2PL. Ogni sostanza chimica utilizza un percorso unico o una serie di eventi biochimici che convergono verso l'attivazione di MYLC2PL, illustrando l'integrazione della proteina in una complessa rete di cascate di segnalazione all'interno della cellula.