MRTF-A Inibitori

I comuni inibitori di MRTF-A includono, a titolo esemplificativo, CCG-1423 CAS 285986-88-1, CCG 203971 CAS 1443437-74-8, Cytochalasin D CAS 22144-77-0, Latrunculin A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 e Simvastatina CAS 79902-63-9.

MRTF-A (Myocardin-related transcription factor A), noto anche come MAL o MKL1, è un membro della famiglia dei coattivatori trascrizionali della miocardina. MRTF-A è un attore fondamentale nella regolazione dell'espressione genica in risposta ai cambiamenti nella dinamica dell'actina all'interno della cellula. Nel suo stato inattivo, MRTF-A è sequestrato nel citoplasma attraverso il legame con l'actina monomerica (G-actina). In seguito a specifici stimoli cellulari che portano alla polimerizzazione dell'actina, MRTF-A viene rilasciato dalla G-actina e trasloca nel nucleo. Una volta nel nucleo, MRTF-A si associa al fattore di risposta al siero (SRF) per modulare la trascrizione di una pletora di geni, molti dei quali sono coinvolti nell'organizzazione citoscheletrica, nella motilità cellulare e nel differenziamento. Dato il suo ruolo centrale nella trasduzione dei segnali dal citoscheletro al nucleo, la regolazione dell'attività di MRTF-A è fondamentale per diversi processi e funzioni cellulari.

Gli inibitori di MRTF-A sono una classe di composti chimici progettati per indirizzare e modulare l'attività o la funzione di MRTF-A. Questi inibitori possono funzionare attraverso diversi meccanismi. Alcuni possono impedire la traslocazione nucleare di MRTF-A stabilizzando la sua interazione con la G-actina nel citoplasma. Altri potrebbero interferire direttamente con l'interazione MRTF-A/SRF nel nucleo, ostacolando la loro attività trascrizionale combinata. Altri ancora potrebbero influenzare le modifiche post-traslazionali di MRTF-A, incidendo sulla sua stabilità, localizzazione o interazione con le proteine partner.