L'MRP-S7 contiene inibitori, come il Verapamil, un calcioantagonista fenilalchilaminico che agisce anche sull'MRP1, mentre il Probenecid è un composto anionico organico noto per modulare l'MRP2 e l'MRP4. MK-571 è un antagonista del recettore dei leucotrieni con potenti effetti inibitori su MRP1 e MRP2, il che indica la sua capacità di bloccare il trasporto dei leucotrieni. I flavonoidi come la quercetina esercitano la loro azione inibitoria interrompendo l'attività dell'ATPasi, essenziale per la funzione di efflusso mediata da MRP. La curcumina, un polifenolo, è stata segnalata per inibire MRP1, anche se il meccanismo esatto rimane meno chiaro.
Questi inibitori agiscono inibendo direttamente l'attività ATPasica necessaria per l'efflusso del substrato o competendo con i substrati per i siti di legame sul trasportatore. Questa classe di inibitori non è uniforme nella sua azione; piuttosto, comprende un'ampia gamma di sostanze che possono influenzare i trasportatori in più modi. Di conseguenza, l'inibizione di queste proteine può portare a un accumulo di substrati all'interno delle cellule.
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