mPRδ Inibitori

I comuni inibitori della mPRδ includono, ma non solo, il progesterone CAS 57-83-0 e il mifepristone CAS 84371-65-3.

Gli inibitori chimici di mPRδ comprendono uno spettro di composti che funzionano principalmente come antagonisti del recettore del progesterone, a cui appartiene mPRδ. Il progesterone, il ligando naturale, attiva normalmente l'mPRδ; tuttavia, la presenza di antagonisti sintetici come la RU486 (mifepristone) e l'onapristone può impedire questa attivazione. Queste sostanze chimiche esercitano il loro effetto inibitorio legandosi al dominio legante del mPRδ, ostacolando così l'interazione tra il recettore e il suo ligando endogeno del progesterone. Allo stesso modo, Telapristone e Tanaproget, grazie alla loro attività anti-progestinica, si legano a mPRδ in modo da non attivare il recettore, inibendo di fatto l'azione che sarebbe altrimenti stimolata dal progesterone.

Inoltre, il lilopristone, l'aglepristone e l'ulipristal inibiscono l'mPRδ in quanto antagonisti competitivi, garantendo che l'ormone naturale non si agganci al recettore. La competizione sul sito recettoriale è un meccanismo comune con cui queste sostanze chimiche attuano l'inibizione. Asoprisnil e Lonaprisan inibiscono anche l'mPRδ legandosi selettivamente al recettore, disabilitando la sua capacità di avviare la segnalazione a valle che porterebbe all'attivazione. Vilaprisan opera secondo un principio antagonista simile, bloccando l'attivazione del recettore da parte dei ligandi naturali. Ciascuna di queste sostanze chimiche, legandosi al recettore o influenzandolo in modo specifico, fa sì che mPRδ rimanga in uno stato inattivo, incapace di svolgere il suo ruolo in risposta al legame con il progesterone.