MO25 Inibitori

Gli inibitori MO25 più comuni includono, ma non solo, SBI-0206965 CAS 1884220-36-3, A-769662 CAS 844499-71-4, BML-275 CAS 866405-64-3, GSK2656157 CAS 1337532-29-2 e GSK 690693 CAS 937174-76-0.

La classe chimica degli inibitori di MO25 si concentra principalmente sulla modulazione della via AMPK, in quanto MO25 è strettamente legato a questo complesso chinasi sensibile all'energia. Il complesso AMPK, costituito dalla subunità α catalitica e dalle subunità β e γ regolatorie, si attiva in risposta a fattori di stress cellulare che impoveriscono l'ATP, come la privazione di glucosio o l'ipossia. MO25, come proteina scaffold, aumenta la fosforilazione e l'attivazione della via LKB1-AMPK, svolgendo un ruolo fondamentale nell'omeostasi energetica cellulare.

Gli inibitori elencati sono prevalentemente inibitori o attivatori ATP-competitivi di AMPK. Influenzando l'attività di AMPK, queste sostanze chimiche influenzano indirettamente la funzione di MO25. Ad esempio, il composto C e BML-275 (dorsomorfina) inibiscono l'AMPK, alterando potenzialmente il reclutamento o la stabilizzazione di MO25 nel complesso AMPK. Allo stesso modo, attivatori come A-769662 e Metformina possono portare a cambiamenti nell'attività di AMPK che modulano indirettamente il ruolo di MO25. Oltre ai modulatori diretti di AMPK, alcune sostanze chimiche come GSK690693 hanno come bersaglio le vie a valle, in questo caso la via AKT. Modulando gli eventi di segnalazione a valle, questi inibitori possono influenzare indirettamente le funzioni biologiche in cui è coinvolto MO25. STO-609, inibendo CaMKK, agisce su una chinasi a monte di AMPK, dimostrando un altro approccio per influenzare indirettamente l'attività di MO25.