Gli attivatori di mGluR-3 sono agenti chimici specificamente progettati per potenziare l'azione del recettore metabotropico del glutammato 3 (mGluR3), uno dei sottotipi recettoriali del gruppo II dei recettori metabotropici del glutammato. Questi recettori fanno parte della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) e sono attivati dal neurotrasmettitore glutammato. mGluR3 si trova prevalentemente nel sistema nervoso centrale e ha un ruolo nella modulazione dell'eccitabilità neuronale e della trasmissione sinaptica attraverso il coinvolgimento in varie cascate di segnalazione intracellulare. Gli attivatori di mGluR3 interagiscono con il recettore per aumentarne l'attività, che a sua volta amplifica i processi fisiologici mediati dal recettore. La progettazione di attivatori di mGluR-3 è tipicamente basata sulla struttura tridimensionale del recettore e sulla dinamica molecolare del suo dominio di legame con il ligando, per garantire che questi composti possano legarsi efficacemente al recettore e attivarlo. La specificità di tali attivatori è fondamentale, dato che devono discriminare tra mGluR3 e altri sottotipi di recettori del glutammato simili per modulare con precisione le vie di segnalazione desiderate.
Lo sviluppo di attivatori di mGluR-3 implica la creazione di molecole in grado di mimare l'azione del glutammato nel sito ortosterico o di legarsi a siti allosterici distinti per modulare positivamente l'attività del recettore. Questi attivatori possono essere agonisti completi o parziali, a seconda del grado di attivazione che inducono al legame con mGluR3. Le strutture chimiche di questi attivatori sono diverse e comprendono una serie di strutture di base e gruppi funzionali che facilitano l'aggancio efficace e selettivo del recettore. I ricercatori nel campo della chimica medicinale utilizzano spesso studi di relazione struttura-attività (SAR) per perfezionare la potenza, la selettività e la stabilità di questi composti. Lo studio degli attivatori di mGluR-3 si estende al campo della farmacologia e delle neuroscienze, dove viene analizzato il loro impatto su mGluR3 e i conseguenti eventi di segnalazione biochimica.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
LY 354740 è un agonista selettivo per mGluR-3, che presenta caratteristiche di legame uniche che potenziano l'attivazione del recettore attraverso specifiche interazioni elettrostatiche e contatti idrofobici. Questo composto si impegna in cambiamenti conformazionali che promuovono distinte vie di segnalazione, influenzando i livelli di calcio intracellulare e gli effettori a valle. La sua cinetica di reazione rivela una rapida insorgenza dell'azione, consentendo una precisa modulazione della plasticità sinaptica e dell'eccitabilità neuronale, con conseguente impatto sulla comunicazione cellulare. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
LY 379268 agisce come agonista selettivo per mGluR-3, dimostrando un'affinità unica per il recettore che facilita la modulazione allosterica. Il suo legame induce specifici spostamenti conformazionali, aumentando l'efficacia del recettore e promuovendo distinte cascate di segnalazione intracellulare. Il composto presenta una notevole selettività, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio, e il suo profilo di interazione suggerisce un potenziale di regolazione fine delle dinamiche di trasmissione sinaptica. Inoltre, le sue proprietà cinetiche consentono un impegno prolungato dei recettori, influenzando gli adattamenti neuronali a lungo termine. | ||||||
(2R,4R)-APDC | 169209-63-6 | sc-202408 sc-202408A | 1 mg 5 mg | $82.00 $385.00 | 2 | |
Il (2R,4R)-APDC è un potente modulatore allosterico di mGluR-3, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore che promuovono vie di segnalazione potenziate. Questo composto si impegna in interazioni specifiche di legame a idrogeno, che facilitano effetti unici a valle sul rilascio di neurotrasmettitori. Il suo profilo cinetico indica un legame rapido con il recettore e un'attività prolungata, contribuendo a meccanismi di regolazione sfumati nella plasticità sinaptica. La selettività del composto sottolinea ulteriormente il suo potenziale nel ridurre al minimo le interazioni indesiderate all'interno di sistemi biologici complessi. | ||||||
Xanthurenic acid | 59-00-7 | sc-258335 | 1 g | $71.00 | ||
L'acido xanturico agisce come modulatore dell'mGluR-3, influenzando la dinamica del recettore attraverso interazioni allosteriche uniche. Presenta una capacità distintiva di alterare le conformazioni del recettore, potenziando le vie di trasduzione del segnale. L'affinità del composto per specifici siti di legame porta a effetti a valle personalizzati sull'attività neuronale. La sua cinetica di reazione rivela un equilibrio tra impegno rapido e modulazione prolungata, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine delle risposte sinaptiche e nel mantenimento dell'omeostasi nei circuiti neurali. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
La (S)-3-carbossi-4-idrossifenilglicina funge da modulatore selettivo di mGluR-3, impegnandosi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno che stabilizzano le conformazioni del recettore. Questo composto influenza in modo unico le cascate di segnalazione intracellulare, promuovendo alterazioni sfumate nel rilascio dei neurotrasmettitori. Il suo profilo cinetico evidenzia un rapido inizio d'azione, seguito da un impegno prolungato del recettore, facilitando così le risposte adattive nella trasmissione sinaptica e nella plasticità neuronale. | ||||||
NPEC-caged-LY 379268 | sc-359019 | 10 mg | $375.00 | |||
NPEC-caged-LY 379268 è un modulatore selettivo di mGluR-3, caratterizzato da una struttura ingabbiata che consente un preciso controllo temporale dell'attivazione del recettore. Al momento della fotolisi, si impegna in specifiche interazioni idrogeno-legame e idrofobiche con il recettore, innescando una cascata di segnalazioni intracellulari. Questo composto presenta una cinetica di reazione unica, che consente una rapida insorgenza e compensazione dell'attività, facilitando lo studio delle dinamiche recettoriali in tempo reale senza alterazioni permanenti dello stato del recettore. | ||||||
N-Acetyl-Asp-Glu-OH | 3106-85-2 | sc-202717 sc-202717A | 10 mg 50 mg | $76.00 $204.00 | ||
L'N-Acetil-Asp-Glu-OH agisce come agonista selettivo per l'mGluR-3, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni ioniche stabili con il sito di legame del recettore. Questo composto influenza le vie di segnalazione a valle modulando l'afflusso di calcio e attivando le protein-chinasi. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono di aumentare l'affinità e la specificità del recettore, promuovendo cambiamenti conformazionali distinti che facilitano risposte cellulari sfumate. Il profilo cinetico del composto supporta sia la rapida attivazione che la disattivazione, rendendolo uno strumento prezioso per esplorare il comportamento dei recettori. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
La (S)-4C3H-PG funge da modulatore selettivo di mGluR-3, mostrando dinamiche di legame uniche che migliorano l'attivazione del recettore. La sua conformazione strutturale consente legami idrogeno specifici e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo del recettore, promuovendo un effetto allosterico distinto. Questo composto influenza il rilascio di neurotrasmettitori e la plasticità sinaptica attraverso intricate cascate di segnalazione, mentre la sua cinetica di reazione rivela un tasso equilibrato di aggancio e sgancio del recettore, facilitando precisi meccanismi di regolazione. | ||||||
cis-1,3-homo-ACPD | 194785-82-5 | sc-205932 | 5 mg | $44.00 | ||
Il cis-1,3-omo-ACPD agisce come agonista selettivo per mGluR-3, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche che stabilizzano il complesso recettore-ligando, migliorando l'efficienza della trasduzione del segnale. La sua stereochimica unica contribuisce a un profilo di attivazione distinto, influenzando le vie di segnalazione a valle e modulando i livelli di calcio intracellulare, influenzando così l'eccitabilità neuronale e la forza sinaptica. | ||||||
trans-1,3-homo-ACPD | sc-205981 | 5 mg | $44.00 | |||
Il trans-1,3-omo-ACPD colpisce selettivamente l'mGluR-3, mostrando un'affinità di legame unica che promuove la dimerizzazione del recettore. Questo composto facilita la modulazione allosterica, alterando la conformazione del recettore e potenziando la sua interazione con le proteine G. La sua disposizione spaziale distinta consente un legame idrogeno specifico, che regola l'attivazione delle cascate di segnalazione intracellulare. Questa modulazione può portare a cambiamenti sfumati nel rilascio di neurotrasmettitori e nella plasticità sinaptica. |