MEK kinase-2 Attivatori

I comuni attivatori della MEK chinasi-2 includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli attivatori della MEK chinasi-2 comprendono un insieme di composti chimici diversi che, attraverso diverse vie di segnalazione cellulare uniche, aumentano indirettamente l'attività funzionale della MEK chinasi-2. La forskolina, attraverso la sua azione sull'adenilil ciclasi, aumenta i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. Questa chinasi è nota per fosforilare varie proteine, tra cui potenzialmente la MEK chinasi-2, potenziandone l'attività. Inoltre, il PMA, in quanto attivatore della PKC, innesca una cascata che può portare alla fosforilazione e all'attivazione della MEK chinasi-2. La sfingosina-1-fosfato agisce attraverso recettori accoppiati a proteine G, dando il via a eventi di segnalazione che culminano nell'attivazione della MEK chinasi-2. Il polifenolo del tè verde EGCG agisce come un inibitore della chinasi che potenzialmente solleva la MEK chinasi-2 da influenze regolatorie negative, potenziandone così l'attività.

Gli attivatori della MEK chinasi-2 sono un insieme di composti chimici che amplificano indirettamente l'attività funzionale della chinasi interfacciandosi con vari meccanismi di segnalazione cellulare. La forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, porta all'attivazione della PKA, che può fosforilare bersagli rilevanti per lo stato di attivazione della MEK chinasi-2. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) agisce come attivatore della PKC, che a sua volta può fosforilare proteine che interagiscono con la MEK chinasi-2, aumentando potenzialmente la sua attività chinasica. La sfingosina-1-fosfato, attraverso la segnalazione di recettori accoppiati a proteine G, dà inizio a una cascata che potrebbe culminare nella fosforilazione e nella successiva attivazione della MEK chinasi-2. L'epigallocatechina gallato (EGCG) inibisce una serie di chinasi, il che potrebbe attenuare le influenze regolatorie soppressive sulla MEK chinasi-2, con conseguente potenziamento della sua attività.