MEK-1 Attivatori
I comuni attivatori di MEK-1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, l'1,9-dideoxyforskolina CAS 64657-18-7 e il GM-CSF CAS 83869-56-1.
MEK-1, una chinasi cardine della via di segnalazione delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK), svolge un ruolo cruciale nella trasduzione di segnali extracellulari in diverse risposte cellulari, tra cui proliferazione, differenziazione e sopravvivenza. Come membro della famiglia delle MAP chinasi (MAP2K), MEK-1 agisce come proteina chinasi a doppia specificità, responsabile principalmente della fosforilazione e dell'attivazione delle chinasi 1 e 2 regolate dal segnale extracellulare (ERK1/2). L'attivazione di MEK-1 avviene a valle di varie cascate di segnalazione a monte, avviate da fattori di crescita, citochine e fattori di stress ambientali, che convergono sulla piccola GTPasi Ras e portano infine all'attivazione della cascata di chinasi Raf-MEK-ERK. In seguito alla stimolazione, Ras recluta e attiva le chinasi Raf, come Raf-1, che a loro volta fosforilano e attivano MEK-1 attraverso eventi di fosforilazione sequenziale su residui di serina e treonina all'interno del suo anello di attivazione.
Meccanicamente, l'attivazione di MEK-1 comporta la fosforilazione in due siti critici: Ser218 e Ser222. La fosforilazione di questi residui induce un cambiamento conformazionale in MEK-1, promuovendone l'attività catalitica verso i substrati a valle, in particolare ERK1/2. Inoltre, l'attivazione di MEK-1 è strettamente regolata da vari meccanismi di feedback positivi e negativi per garantire un controllo preciso delle dinamiche di segnalazione delle MAPK. Ad esempio, la fosforilazione di MEK-1 da parte di ERK1/2 attivato porta a un'inibizione a feedback, smorzando l'ulteriore attivazione della via e prevenendo risposte cellulari eccessive. Inoltre, le proteine scaffold e le molecole adattatrici facilitano la regolazione spaziale e temporale dell'attivazione di MEK-1, riunendo i componenti chiave della cascata di segnalazione. Nel complesso, la comprensione degli intricati meccanismi che regolano l'attivazione di MEK-1 offre spunti di riflessione sulla regolazione della segnalazione delle MAP chinasi e sulle sue implicazioni nella fisiologia e nella patogenesi cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva MEK-1 stimolando direttamente l'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. I livelli elevati di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che a sua volta fosforila e attiva la MEK-1, promuovendone l'attivazione. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva MEK-1 attraverso l'attivazione della protein chinasi C (PKC). Al momento dell'attivazione, la PKC fosforila MEK-1, portando alla sua attivazione e al successivo avvio di cascate di segnalazione a valle coinvolte in vari processi cellulari. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'ortovanadato di sodio attiva la MEK-1 inibendo le protein tirosina fosfatasi (PTP), che sono regolatori negativi dell'attivazione della MEK-1. Inibendo le PTP, l'ortovanadato di sodio aumenta la fosforilazione e l'attivazione di MEK-1, promuovendo così la sua attività. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
La 1,9-didrossiforskolina attiva la MEK-1 legandosi direttamente all'adenililciclasi e attivandola, portando ad un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. I livelli elevati di cAMP attivano poi la protein chinasi A (PKA), che fosforila e attiva la MEK-1, facilitandone l'attivazione. | ||||||
GM-CSF | 83869-56-1 | sc-280759 | 5 µg | $516.00 | 1 | |
Il GM-CSF attiva MEK-1 legandosi al suo recettore sulla superficie cellulare, portando all'attivazione delle vie di segnalazione a valle. L'attivazione del recettore GM-CSF avvia una cascata di segnalazione che alla fine porta alla fosforilazione e all'attivazione di MEK-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 attiva la MEK-1 attraverso l'attivazione dei suoi recettori cogniti, che sono accoppiati ai recettori accoppiati a proteine G (GPCR). L'attivazione di questi recettori porta all'attivazione di vie di segnalazione intracellulare che culminano nella fosforilazione e nell'attivazione di MEK-1. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensina II attiva la MEK-1 legandosi al suo recettore cognato, il recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1R), che è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR). L'attivazione dell'AT1R dà inizio a cascate di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione di MEK-1 e dei bersagli a valle. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina attiva la MEK-1 inducendo l'afflusso di calcio nelle cellule, portando all'attivazione delle vie di segnalazione calcio-dipendenti. Livelli elevati di calcio intracellulare attivano la protein chinasi C (PKC), che fosforila e attiva MEK-1, promuovendo così la sua attivazione. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
La trombina attiva la MEK-1 attraverso l'attivazione dei recettori attivati da proteasi (PAR), che sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR). L'attivazione dei PAR porta all'attivazione di cascate di segnalazione intracellulare che, in ultima analisi, portano alla fosforilazione e all'attivazione di MEK-1. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradichinina attiva la MEK-1 legandosi ai suoi recettori accoppiati a proteine G (GPCR) sulla superficie cellulare. L'attivazione di questi recettori avvia percorsi di segnalazione intracellulare che culminano nella fosforilazione e nell'attivazione di MEK-1, promuovendone l'attivazione funzionale. | ||||||