MC1-R Attivatori
Gli attivatori MC1-R più comuni includono, ma non solo, l'ormone stimolante dei melanociti CAS 581-05-5, il BMS 470539 dicloridrato CAS 457893-92-4, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 e l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Gli attivatori MC1-R comprendono un gruppo di molecole che stimolano il recettore della melanocortina 1, un regolatore chiave della pigmentazione cutanea. Questi attivatori comprendono sia ligandi naturali che analoghi sintetici, oltre a composti che influenzano indirettamente le vie di segnalazione del recettore. La funzione primaria di MC1-R nella melanogenesi rende questi attivatori significativi per il loro coinvolgimento nella modulazione della pigmentazione cutanea. Sono stati sviluppati analoghi sintetici di α-MSH, tra cui NDP-MSH, Melanotan I e Melanotan II, per imitare e potenziare gli effetti dei ligandi naturali. Questi analoghi si legano all'MC1-R con maggiore affinità e stabilità rispetto all'α-MSH, determinando una maggiore risposta melanogenica. Il bremelanotide, un altro peptide sintetico, dimostra un'efficacia significativa nell'attivare l'MC1-R, contribuendo al suo ruolo nei processi di abbronzatura della pelle.
Oltre agli agonisti diretti, diversi composti possono attivare indirettamente le vie mediate dall'MC1-R. La forskolina, un composto di origine vegetale, aumenta i livelli di cAMP intracellulare, mimando così gli effetti a valle dell'attivazione di MC1-R. Analogamente, l'IBMX e gli inibitori della PDE4 come il Rolipram aumentano i livelli di cAMP inibendo le fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP. L'aumento dei livelli di cAMP può amplificare la cascata di segnalazione avviata dall'attivazione di MC1-R, con conseguente aumento della sintesi di melanina. Inoltre, l'8-Br-cAMP, un analogo del cAMP, attiva direttamente le vie cAMP-dipendenti, bypassando MC1-R ma ottenendo risultati simili in termini di melanogenesi. L'istamina, in determinate condizioni, può modulare i livelli di cAMP e influenzare indirettamente la segnalazione di MC1-R, evidenziando la natura interconnessa delle vie di segnalazione cellulare. La L-tirosina, un precursore della melanina, svolge un ruolo di supporto nella melanogenesi mediata da MC1-R, fornendo il substrato necessario per la produzione di melanina. Nel complesso, gli attivatori di MC1-R rappresentano una classe eterogenea di composti che stimolano direttamente MC1-R o ne potenziano le vie di segnalazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Melanocyte stimulating hormone | 581-05-5 | sc-364762 sc-364762A sc-364762B | 1 mg 5 mg 25 mg | $84.00 $210.00 $926.00 | ||
L'ormone stimolante i melanociti (α-MSH) agisce come un potente agonista per il recettore MC1-R, avviando una cascata di vie di segnalazione intracellulare. La sua struttura peptidica unica facilita interazioni specifiche con i siti di legame del recettore, portando all'attivazione dell'adenilato ciclasi e all'aumento dei livelli di cAMP. Questa modulazione delle vie di segnalazione influenza la melanogenesi e la pigmentazione cutanea. Inoltre, l'α-MSH presenta una spiccata stabilità in condizioni fisiologiche, migliorando la sua efficacia funzionale negli ambienti cellulari. | ||||||
BMS 470539 dihydrochloride | 457893-92-4 | sc-362716 sc-362716A sc-362716B | 10 mg 50 mg 100 mg | $428.00 $1714.00 $3264.00 | 4 | |
Il BMS 470539 cloridrato ha come bersaglio selettivo il recettore MC1-R e presenta un'elevata affinità e specificità. Le sue caratteristiche strutturali uniche gli permettono di stabilizzare la conformazione del recettore, promuovendo un efficace accoppiamento con le proteine G. Questo innesca cascate di segnalazione a valle, in particolare aumentando il calcio intracellulare. Questa interazione innesca cascate di segnalazione a valle, in particolare aumentando la mobilitazione del calcio intracellulare e influenzando l'espressione genica. La robusta cinetica di legame e la resistenza alla degradazione enzimatica del composto contribuiscono ulteriormente alla sua prolungata attività all'interno dei sistemi cellulari, rendendolo un candidato degno di nota per l'esplorazione delle dinamiche recettoriali. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva indirettamente l'MC1-R elevando i livelli intracellulari di cAMP. Anche se non si lega direttamente all'MC1-R, il suo effetto sui livelli di cAMP può potenziare le vie di segnalazione mediate dall'MC1-R. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, attiva indirettamente l'MC1-R impedendo la degradazione del cAMP. Livelli elevati di cAMP possono amplificare la segnalazione a valle dell'attivazione dell'MC1-R. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP in grado di imitare gli effetti intracellulari dell'attivazione di MC1-R. Bypassa il recettore e attiva direttamente le vie cAMP-dipendenti, influenzando la melanogenesi. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Gli inibitori della PDE4, come il Rolipram, aumentano i livelli di cAMP inibendone la degradazione. Questa azione attiva indirettamente le vie a valle di MC1-R, aumentando la sintesi di melanina. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può influenzare indirettamente la segnalazione MC1-R modulando i livelli di cAMP in alcuni contesti cellulari, influenzando così la melanogenesi. | ||||||
L-Tyrosine | 60-18-4 | sc-473512 sc-473512A sc-473512B sc-473512C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $51.00 $209.00 $1637.00 $8165.00 | 1 | |
La L-tirosina, un precursore della melanina, può potenziare indirettamente la segnalazione MC1-R, fornendo il substrato necessario per la sintesi della melanina. Pur non attivando direttamente l'MC1-R, la sua disponibilità è fondamentale per l'efficacia della melanogenesi mediata dall'MC1-R. | ||||||