MAS1L Inibitori

I comuni inibitori di MAS1L includono, ma non solo, il Losartan CAS 114798-26-4, il PD 123319 ditrifluoroacetato CAS 130663-39-7, il Telmisartan CAS 144701-48-4, il Candesartan CAS 139481-59-7 e l'Eprosartan CAS 133040-01-4.

Gli inibitori chimici di MAS1L possono impiegare diversi meccanismi per attenuare l'attività funzionale della proteina, principalmente prendendo di mira il sistema renina-angiotensina (RAS), che è strettamente associato ai ruoli fisiologici di MAS1L. Losartan, Telmisartan, Candesartan, Eprosartan, Valsartan, Olmesartan, Irbesartan, Azilsartan, Fimasartan e Saprisartan sono antagonisti del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1). Bloccando il recettore AT1, questi inibitori impediscono il legame dell'angiotensina II, un ormone peptidico che svolge un ruolo cruciale nella vasocostrizione e nella regolazione della pressione sanguigna. Di conseguenza, la prevista cascata di segnalazione a valle, che può coinvolgere MAS1L, viene ridotta, portando a una diminuzione delle conseguenze funzionali che MAS1L potrebbe altrimenti mediare. Tra gli antagonisti del recettore AT1, ciascuno presenta un metodo d'azione simile, ma con affinità e selettività diverse, il che spiega le sfumature nella loro capacità di inibire le potenziali vie correlate a MAS1L.

L'aliskiren inibisce direttamente la renina, riducendo così la conversione dell'angiotensinogeno in angiotensina I e, in ultima analisi, diminuendo la quantità di angiotensina II disponibile per interagire con i recettori che potrebbero coinvolgere MAS1L. Analogamente, PD123319 è un inibitore selettivo del recettore dell'angiotensina II di tipo 2 (AT2). Sebbene il ruolo dell'AT2 sia meno ben definito rispetto all'AT1, la sua inibizione può influenzare l'equilibrio degli effetti dell'angiotensina II. L'inibizione del recettore AT2 da parte di PD123319 può portare a un'alterazione del RAS che può indirettamente risultare in una riduzione della segnalazione di MAS1L a causa di uno spostamento delle interazioni recettoriali dell'angiotensina II. Nel complesso, questi inibitori chimici, modulando il RAS, contribuiscono all'inibizione dell'attività di MAS1L limitando il suo possibile coinvolgimento nelle risposte fisiologiche mediate dall'angiotensina.