MAO-B Inibitori
Gli inibitori MAO-B comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, quinacrina, cloridrato CAS 69-05-6, selegilina CAS 14611-51-9, rasagilina CAS 136236-51-6 e N-metil-N-propargilbenzilammina CAS 555-57-7.
La monoamino ossidasi B (MAO-B) è un enzima prevalentemente localizzato nella membrana mitocondriale esterna delle cellule gliali del sistema nervoso centrale e dei tessuti periferici. Svolge un ruolo cruciale nel catabolismo dei neurotrasmettitori monoaminici come la dopamina, la feniletilamina e la benzilamina, regolando così i loro livelli all'interno della fessura sinaptica e influenzando l'attività neurale e la neuromodulazione. La funzione della MAO-B va oltre la semplice scomposizione delle monoammine; è anche coinvolta nella generazione di specie reattive dell'ossigeno come sottoprodotti del processo di deaminazione, con implicazioni sullo stress ossidativo e sull'invecchiamento neuronale. La regolazione dell'attività della MAO-B è quindi di notevole interesse nel contesto della funzione e della disfunzione neurologica, con un'attività finemente bilanciata per garantire il mantenimento di livelli ottimali di neurotrasmettitori monoaminici per una corretta comunicazione e plasticità neuronale. La disregolazione dell'attività della MAO-B può portare a un'alterazione della segnalazione monoaminergica, implicata in vari disturbi neuropsichiatrici e neurodegenerativi, sottolineando il ruolo critico dell'enzima nella salute del cervello.
L'inibizione della MAO-B è un processo che influisce direttamente sulla capacità dell'enzima di catalizzare la deaminazione ossidativa dei neurotrasmettitori monoaminici, portando a una maggiore disponibilità di queste sostanze neurochimiche nella fessura sinaptica. L'inibizione può avvenire attraverso diversi meccanismi, tra cui il legame competitivo, non competitivo e irreversibile al sito attivo dell'enzima. Queste interazioni bloccano l'accesso della MAO-B ai suoi substrati, riducendo di fatto il tasso di catabolismo delle monoammine e la produzione associata di perossido di idrogeno, un sottoprodotto della reazione di deaminazione. Questa diminuzione della degradazione delle monoammine e della generazione di specie reattive dell'ossigeno può avere implicazioni significative per la segnalazione neuronale e lo stress ossidativo. L'inibizione specifica della MAO-B, rispetto alla MAO-A, offre un approccio mirato per modulare il sistema monoaminergico, in particolare la segnalazione dopaminergica, senza influenzare sostanzialmente il metabolismo di altri neurotrasmettitori come la serotonina. La comprensione delle basi molecolari dell'inibizione delle MAO-B consente di esplorare i meccanismi di regolazione che potrebbero influenzare i processi neurofisiologici e la neuroprotezione, evidenziando l'importanza dell'enzima nella salute dei neuroni e le conseguenze di una sua alterata attività.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lazabemide hydrochloride | 103878-83-7 | sc-202208 sc-202208A | 10 mg 50 mg | $79.00 $446.00 | ||
Il cloridrato di lazabemide inibisce selettivamente la monoamino ossidasi B (MAO-B) attraverso interazioni specifiche che stabilizzano la conformazione dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un efficace ostacolo sterico, che interrompe l'accesso del substrato al sito attivo. Le caratteristiche elettron-donanti del composto possono alterare il potenziale redox dell'enzima, influenzando così la cinetica del metabolismo dei neurotrasmettitori. Questa modulazione può portare a effetti distinti sull'attività enzimatica e sulla regolazione metabolica. | ||||||
N-Methyl-N-propargylbenzylamine | 555-57-7 | sc-236062 | 5 g | $67.00 | ||
La N-metil-N-propargilbenzilamina, un vecchio inibitore delle MAO-B, agisce inibendo l'attività dell'enzima. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
L'8-(3-clorostil)caffeina mostra un'inibizione selettiva della monoamino ossidasi B (MAO-B) attraverso interazioni molecolari uniche che aumentano l'affinità di legame. Il suo gruppo clorostilico introduce un ingombro sterico, bloccando efficacemente l'ingresso del substrato e alterando la dinamica del sito attivo dell'enzima. Le proprietà di sottrazione di elettroni del composto possono influenzare l'efficienza catalitica dell'enzima, incidendo sulla cinetica complessiva della reazione e sulle vie metaboliche associate alla degradazione dei neurotrasmettitori. | ||||||
Rasagiline Mesylate | 161735-79-1 | sc-206071 sc-206071A | 25 mg 100 mg | $165.00 $290.00 | ||
La rasagilina mesilata funziona come inibitore selettivo della monoamino ossidasi B (MAO-B) grazie a specifiche interazioni molecolari che ne stabilizzano il legame con l'enzima. La presenza del gruppo mesilato aumenta la solubilità e facilita cambiamenti conformazionali unici nell'enzima, che possono alterare l'accessibilità al substrato. Il profilo cinetico di questo composto suggerisce un'inibizione lenta e prolungata, potenzialmente in grado di influenzare il tasso di turnover dell'enzima e il flusso metabolico nelle vie biochimiche correlate. | ||||||
Mofegiline hydrochloride | 120635-25-8 | sc-269606 sc-269606A | 250 mg 1 g | $1300.00 $2889.00 | ||
La mofegilina cloridrato agisce come inibitore selettivo delle MAO-B, caratterizzato dalla capacità unica di formare interazioni stabili con il sito attivo dell'enzima. La parte cloridrica ne aumenta la solubilità, favorendo un'efficace diffusione nei sistemi biologici. Il suo comportamento cinetico indica un meccanismo di inibizione competitiva, in cui modula l'affinità dell'enzima per i substrati, portando potenzialmente a dinamiche metaboliche alterate. Le caratteristiche strutturali di questo composto possono anche influenzare gli stati conformazionali dell'enzima, incidendo sull'attività complessiva. | ||||||
rac Rasagiline-13C3 Mesylate | sc-219877 | 1 mg | $430.00 | |||
La Rasagilina-13C3 Mesilato è un inibitore selettivo della MAO-B che presenta una marcatura isotopica unica, che consente di tracciare in modo dettagliato il metabolismo negli studi biochimici. Il suo gruppo mesilato aumenta la solubilità e la stabilità, facilitando le interazioni con il sito attivo dell'enzima. Il composto dimostra una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da un profilo di inibizione non lineare che può influenzare i tassi di turnover dei substrati. Inoltre, la sua struttura molecolare può indurre specifici cambiamenti conformazionali nell'enzima, influenzando l'efficienza catalitica. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
La 1-idrazinoftalazina cloridrato agisce come inibitore selettivo della MAO-B, mostrando interazioni molecolari uniche che aumentano la sua affinità di legame con l'enzima. La sua parte idrazinica facilita il legame a idrogeno, promuovendo la stabilità all'interno del sito attivo. Le proprietà elettroniche distinte del composto possono influenzare i meccanismi di trasferimento degli elettroni, alterando la cinetica di reazione. Inoltre, la sua conformazione strutturale può indurre specifici effetti allosterici, modulando potenzialmente l'attività enzimatica e l'accessibilità al substrato. | ||||||
Safinamide mesylate | 202825-46-5 | sc-364754 sc-364754A | 5 mg 25 mg | $88.00 $273.00 | ||
La safinamide mesilata funziona come inibitore selettivo della MAO-B, caratterizzato da caratteristiche strutturali uniche che migliorano l'interazione con l'enzima. La presenza di un gruppo mesilato contribuisce alla sua solubilità e stabilità, mentre la struttura rigida del composto consente un orientamento spaziale ottimale all'interno del sito attivo. Questa configurazione può facilitare specifiche interazioni elettrostatiche, influenzando la dinamica conformazionale dell'enzima e modulando l'efficienza del legame con il substrato. | ||||||
1,2-benzoxazol-3-ylmethanesulfonamide | 68291-97-4 | sc-339184 sc-339184A | 250 mg 1 g | $162.00 $331.00 | ||
La 1,2-benzoxazol-3-il-metanesulfonamide mostra un'inibizione selettiva della MAO-B grazie alla sua caratteristica moiety benzoxazolica, che aumenta le interazioni π-π stacking con i residui aromatici nel sito attivo dell'enzima. Il gruppo sulfamidico promuove il legame a idrogeno, stabilizzando il complesso enzima-inibitore. Le sue proprietà elettroniche uniche possono influenzare la cinetica di reazione, potenzialmente alterando l'efficienza catalitica dell'enzima e la specificità del substrato, con conseguente impatto sulle vie metaboliche. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
L'acido 4-Oxo-4H-1-benzopirano-2-carbossilico agisce come inibitore selettivo della MAO-B, caratterizzato da una struttura cromonica unica che facilita forti interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima. Il gruppo acido carbossilico aumenta la solubilità e promuove le interazioni ioniche, che possono modulare la dinamica conformazionale dell'enzima. La configurazione elettronica distinta di questo composto può influenzare l'affinità di legame e alterare l'attività complessiva dell'enzima, influenzando i processi metabolici. | ||||||