Mammaglobin A Inibitori

Gli inibitori comuni della mammaglobina A includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9, MS-275 CAS 209783-80-2, la romidepsina CAS 128517-07-7 e il belinostat CAS 414864-00-9.

Gli inibitori chimici della mammaglobina A funzionano attraverso vari meccanismi che alterano il panorama dell'espressione genica, portando a una riduzione della presenza funzionale della proteina. La tricostatina A, il Vorinostat e l'Entinostat sono tutti inibitori dell'istone deacetilasi che aumentano l'acetilazione degli istoni, con conseguente alterazione dello stato della cromatina. Questa modifica della struttura cromatinica limita l'accesso del macchinario trascrizionale ai segmenti di DNA che codificano per la mammaglobina A, inibendo così funzionalmente la proteina. Analogamente, Romidepsin, un peptide ciclico, e Belinostat, un composto di tipo idrossamato, inibiscono entrambi le istone deacetilasi, il che può portare a cambiamenti nei modelli di espressione genica che includono i geni che regolano la sintesi o la regolazione della Mammaglobina A. Quando il modello di acetilazione degli istoni cambia, l'espressione della Mammaglobina A si riduce, diminuendo la sua attività all'interno della cellula.

Inoltre, il panobinostat, la chidamide e l'acido valproico, inibendo le istone deacetilasi, determinano cambiamenti diffusi nell'espressione di numerosi geni, compresi quelli che possono essere direttamente coinvolti nella produzione o nella regolazione dell'attività della mammaglobina A. Ciò si traduce in una diminuzione dei livelli attivi di mammaglobina A. Anche il butirrato di sodio funziona in modo simile, con la sua inibizione delle istone deacetilasi che può portare a un'inibizione funzionale della proteina mammaglobina A. Mocetinostat, Tacedinalina e Pracinostat ampliano ulteriormente l'elenco degli inibitori dell'istone deacetilasi, contribuendo ciascuno alla modifica dei profili di espressione genica. Questi cambiamenti nell'espressione genica sono sufficientemente significativi da includere i geni correlati alla sintesi e alla funzione della mammaglobina A, riducendone così l'attività.