mAChR M2 Inibitori
Gli inibitori comuni del mAChR M2 includono, ma non solo, AF-DX 384 CAS 118290-27-0, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, Biperiden cloridrato CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e Telenzepina diidrocloruro CAS 147416-96-4.
Gli inibitori del recettore muscarinico dell'acetilcolina M2 (mAChR M2) sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a modulare l'attività del sottotipo M2 dei recettori muscarinici dell'acetilcolina. Il recettore M2 è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che è prevalentemente accoppiato alla famiglia Gi/o delle proteine G, che inibiscono l'attività dell'adenilato ciclasi, riducono i livelli di AMP ciclico (cAMP) e modulano la conduttanza dei canali ionici, in particolare i canali del potassio. Inibendo il recettore M2, gli inibitori del mAChR M2 possono interrompere questa via di segnalazione, portando ad alterazioni degli eventi di segnalazione a valle, tra cui variazioni delle concentrazioni di cAMP e del flusso ionico. Queste alterazioni possono avere conseguenze significative sulla funzione cellulare, in particolare nei tessuti in cui il recettore M2 è densamente espresso, come i tessuti cardiaci e muscolari lisci, nonché in alcuni circuiti neurali. La specificità di questi inibitori per il sottotipo M2, rispetto ad altri sottotipi di recettori muscarinici (M1, M3, M4, M5), è fondamentale per comprendere il loro ruolo nella modulazione di specifici processi fisiologici.
A livello molecolare, gli inibitori del mAChR M2 si legano tipicamente ai siti ortosterici o allosterici del recettore M2, determinando cambiamenti conformazionali che bloccano direttamente la capacità del recettore di legare l'acetilcolina o modulano l'efficacia di segnalazione del recettore. Queste interazioni di legame sono spesso caratterizzate da elevata affinità e selettività, essenziali per le loro specifiche azioni inibitorie sul sottotipo M2. La diversità strutturale degli inibitori del mAChR M2 consente una serie di modalità di legame e di meccanismi d'azione, dall'antagonismo competitivo sul sito ortosterico alla modulazione non competitiva sui siti allosterici. Questa diversità si riflette anche nelle diverse proprietà fisico-chimiche di questi inibitori, tra cui la loro lipofilia, il peso molecolare e la presenza di gruppi funzionali che contribuiscono al legame con il recettore. Lo studio degli inibitori del mAChR M2 è quindi un campo complesso che si interseca con vari aspetti della farmacologia molecolare, della biologia dei recettori e della biochimica, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi fondamentali della modulazione della segnalazione dei GPCR.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
Il 4-DAMP è un antagonista selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato dalla capacità di interrompere le interazioni recettore-ligando attraverso un ostacolo sterico. La sua struttura molecolare unica facilita interazioni elettrostatiche specifiche, influenzando la conformazione del recettore e le vie di segnalazione a valle. Il composto presenta un profilo cinetico distintivo, con una notevole velocità di legame che influenza gli stati di attivazione del recettore, modulando così le dinamiche della neurotrasmissione colinergica. | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | $45.00 $63.00 | ||
Il bromuro di esametonio, un bloccante gangliare, inibisce indirettamente il mAChR M2 bloccando la trasmissione gangliare. Questo impedisce il rilascio di acetilcolina, riducendo l'attivazione del mAChR M2 e inibendo successivamente le risposte parasimpatiche nei tessuti bersaglio. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
La darifenacina, un antagonista selettivo del mAChR M3, influenza indirettamente il mAChR M2 prendendo di mira un sottotipo di recettore muscarinico correlato. Inibendo selettivamente il mAChR M3, modula le vie di segnalazione a valle che si interconnettono con il mAChR M2, portando a una riduzione complessiva dell'attività parasimpatica. | ||||||
Imipramine-d6 | 65100-45-0 | sc-207754 | 2.5 mg | $290.00 | ||
L'imipramina-d6 è un potente modulatore del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato da una marcatura isotopica che ne migliora la tracciabilità negli studi metabolici. La sua struttura unica facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, influenzando gli stati conformazionali del recettore. Questo composto presenta proprietà cinetiche distinte, che consentono alterazioni sfumate nelle vie di segnalazione del recettore, fornendo così approfondimenti sulle dinamiche del sistema colinergico e sul comportamento del recettore. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
L'ipratropio bromuro, un broncodilatatore antimuscarinico, inibisce il mAChR M2 legandosi in modo competitivo al sito di legame dell'acetilcolina. Ciò impedisce all'acetilcolina di attivare il recettore, con conseguente inibizione della broncocostrizione mediata da mAChR M2 e degli effetti parasimpatici correlati. | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709 sc-257709A | 10 mg 25 mg | $306.00 $444.00 | 1 | |
La metoctramina è un antagonista selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, con caratteristiche di legame uniche che stabilizzano il recettore in una conformazione inattiva. La sua struttura molecolare consente specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici che modulano l'attività del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela una lenta velocità di dissociazione, contribuendo al blocco prolungato del recettore e fornendo una comprensione più approfondita dei meccanismi di segnalazione colinergica. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
La Pirenzepina, un antagonista selettivo del mAChR M1, modula indirettamente il mAChR M2 inibendo preferenzialmente un sottotipo di recettore muscarinico strettamente correlato. Questa inibizione selettiva influenza le vie di segnalazione a valle collegate al mAChR M2, contribuendo a una riduzione complessiva dell'attività parasimpatica. | ||||||