mAChR M2 Attivatori
Gli attivatori mAChR M2 comuni includono, ma non sono limitati a, Arecaidina but-2-ynyl estere tosylate CAS 119630-77-2, Oxotremorine Sesquifumarate CAS 17360-35-9, Milameline hydrochloride CAS 139886-32-1, Arecaidine propargyl ester tosylate CAS 147202-94-6 e FP-TZTP CAS 424829-90-3.
L'attivazione del recettore muscarinico dell'acetilcolina sottotipo M2 (mAChR M2), codificato dal gene CHRM2, è finemente regolata da uno spettro di composti chimici. L'acetilcolina, il principale neurotrasmettitore, svolge un ruolo fondamentale nel potenziare direttamente il mAChR M2 legandosi al suo sito di legame per l'acetilcolina. Questa interazione funge da innesco per le cascate di segnalazione a valle, con conseguente aumento dell'attività funzionale. Gli agonisti colinergici, tra cui betanecolo, carbacholo, pilocarpina, oxotremorina metioduro, metacolina, McN-A-343, arecolina e muscarina, contribuiscono in modo determinante al potenziamento diretto del mAChR M2. Funzionando come mimici dell'acetilcolina, questi composti attivano il recettore e amplificano fortemente la segnalazione a valle, chiarendo le diverse modalità attraverso cui gli agonisti colinergici modulano l'attività del mAChR M2.
Inoltre, gli agonisti specifici del recettore muscarinico McN-A-329 e cevimeline emergono come attori chiave nel potenziamento diretto dell'attività del mAChR M2. La loro modalità d'azione prevede l'attivazione del sito di legame dell'acetilcolina, che porta a un pronunciato aumento della segnalazione a valle. D'altro canto, l'aclidinio bromuro, un antagonista del recettore muscarinico, impiega una strategia distinta per potenziare indirettamente il mAChR M2. Inibendo competitivamente l'acetilcolina, questo antagonista innesca un meccanismo di compensazione che aumenta il rilascio di acetilcolina, culminando in una maggiore attivazione del mAChR M2. Il delicato equilibrio tra agonisti e antagonisti contribuisce alla regolazione sfumata del mAChR M2, mostrando l'intricata interazione all'interno della segnalazione colinergica. Collettivamente, questi composti chimici forniscono una comprensione completa dei meccanismi sfaccettati che orchestrano l'attivazione funzionale dell'mAChR M2, svelando la complessità della modulazione colinergica nei processi cellulari.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate | 119630-77-2 | sc-203519 sc-203519A | 10 mg 50 mg | $285.00 $364.00 | ||
L'estere tosilato di arecaidina but-2-ynyl funziona come modulatore selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, mostrando dinamiche di legame uniche che stabilizzano le conformazioni del recettore. Le sue distinte proprietà steriche ed elettroniche facilitano interazioni specifiche con il sito di legame del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il profilo di reattività del composto suggerisce una rapida cinetica nelle interazioni ligando-recettore, che potenzialmente può portare a effetti sfumati sulle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
L'oxotremorina sesquifumarato agisce come un potente modulatore del recettore acetilcolinico muscarinico M2, caratterizzato dalla capacità unica di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore. La sua struttura molecolare promuove specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando l'affinità del recettore. Il composto presenta una cinetica di reazione distintiva, che consente una rapida dissociazione e un nuovo legame, che può influenzare l'efficienza di segnalazione del recettore e la risposta cellulare complessiva. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
Il cloridrato di milameline funziona come modulatore selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, distinguendosi per la sua capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore. La sua architettura molecolare unica facilita intricate interazioni elettrostatiche e pi-stacking, che aumentano la specificità del legame. Il profilo cinetico del composto rivela una notevole propensione alla modulazione allosterica, potenzialmente in grado di alterare le vie di segnalazione a valle e di influenzare la dinamica del recettore in modo sfumato. | ||||||
Arecaidine propargyl ester tosylate | 147202-94-6 | sc-203520 sc-203520A | 10 mg 50 mg | $100.00 $419.00 | ||
L'arecaidina propargil estere tosilato agisce come modulatore selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato dalla sua capacità di impegnarsi in interazioni idrofobiche e legami idrogeno unici. Le sue caratteristiche strutturali promuovono distinti cambiamenti conformazionali nel recettore, influenzando l'affinità con il ligando e l'attivazione del recettore. Il composto presenta un profilo cinetico dinamico, che consente una regolazione sfumata della segnalazione del recettore e potenziali alterazioni dei meccanismi di risposta cellulare. | ||||||
FP-TZTP | 424829-90-3 | sc-211543 sc-211543A | 5 mg 25 mg | $280.00 $1105.00 | ||
FP-TZTP funziona come modulatore selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, distinguendosi per la sua capacità unica di formare forti interazioni π-π stacking e di impegnarsi in specifiche interazioni elettrostatiche con i residui del recettore. La sua architettura molecolare facilita una modulazione allosterica distinta, che porta ad alterare la dinamica dei recettori e le vie di segnalazione. Il profilo di reattività del composto mostra una cinetica rapida, che consente un controllo fine dell'attivazione del recettore e degli effetti a valle. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Il carbacholo, un agonista colinergico, potenzia direttamente il mAChR M2 attivando il suo sito di legame con l'acetilcolina. Questo porta a un aumento della segnalazione a valle e a un incremento dell'attività funzionale del mAChR M2. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
La pilocarpina, un agonista colinergico, aumenta il mAChR M2 attivando il suo sito di legame con l'acetilcolina. Questa attivazione determina un aumento della segnalazione a valle e un'elevata attività funzionale del mAChR M2. | ||||||
Oxotremorine M | 63939-65-1 | sc-203656 | 100 mg | $148.00 | 3 | |
L'ossotremorina metioduro, un agonista colinergico, potenzia direttamente il mAChR M2 legandosi al suo sito di legame dell'acetilcolina. Questo legame attiva il recettore, portando ad un aumento della segnalazione a valle e ad una maggiore attività funzionale del mAChR M2. | ||||||
Arecoline | 63-75-2 | sc-210836 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
L'arecolina, un agonista colinergico, potenzia il mAChR M2 attivando il suo sito di legame per l'acetilcolina. Questa attivazione innesca una segnalazione a valle, con conseguente aumento dell'attività funzionale del mAChR M2. | ||||||
McN-A-343 | 55-45-8 | sc-200186A sc-200186 | 10 mg 50 mg | $26.00 $77.00 | 4 | |
McN-A-329, un agonista del recettore muscarinico, aumenta direttamente il mAChR M2 attivando il suo sito di legame dell'acetilcolina. Questa attivazione innesca una segnalazione a valle, con conseguente aumento dell'attività funzionale del mAChR M2. | ||||||