mAChR M1 Attivatori

Gli attivatori mAChR M1 più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il sale cloridrato di cevimeline CAS 107220-28-0, il cis-2-metil-5-trimetilammonio-metil-1,3-ossatiolano ioduro CAS 76541-57-6, la N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8, l'oxotremorina sesquifumarato CAS 17360-35-9 e il cloridrato di milameline CAS 139886-32-1.

I recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChR) sono una classe di recettori accoppiati a proteine G (GPCR) presenti in vari tessuti dell'organismo, tra cui il sistema nervoso centrale, il sistema nervoso periferico e altri organi. Tra i sottotipi di mAChR, i recettori M1 occupano una posizione unica a causa della loro espressione predominante nel sistema nervoso centrale, in particolare nelle regioni associate alla cognizione e alla memoria, che li rende un bersaglio interessante per la ricerca farmacologica. Gli attivatori di mAChR M1 sono una classe di composti che mirano e attivano specificamente questi recettori M1.

Il sottotipo M1 di mAChR è principalmente responsabile della mediazione degli effetti del neurotrasmettitore acetilcolina nel cervello. Quando vengono attivati, i recettori M1 stimolano le vie di segnalazione intracellulare, in particolare la cascata di idrolisi dei fosfoinositidi, che porta a un aumento del calcio intracellulare e all'attivazione della proteina chinasi C. Questi eventi di segnalazione svolgono un ruolo cruciale nella modulazione della trasmissione sinaptica, della memoria e dei processi cognitivi. Pertanto, i composti progettati per attivare selettivamente i recettori M1 sono di particolare interesse per comprendere i ruoli fisiologici e patologici di questi recettori nel cervello. I ricercatori hanno sviluppato una varietà di attivatori M1, che possono servire come strumenti preziosi per studiare le conseguenze funzionali dell'attivazione dei recettori M1.