Date published: 2025-12-3

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Lunatic Fringe Attivatori

Gli attivatori comuni della frangia lunatica includono, a titolo esemplificativo, DAPT CAS 208255-80-5, Acido Valproico CAS 99-66-1, Dibenzazepina (Desidrossi LY 411575) CAS 209984-56-5, RO-4929097 CAS 847925-91-1 e SAHM1 CAS 2050906-89-1.

Gli attivatori della frangia lunatica, in sostanza, comprendono sostanze chimiche note per interagire, direttamente o indirettamente, con la proteina Lunatic Fringe (LFNG). La LFNG svolge un ruolo fondamentale nella modulazione della via di segnalazione Notch, un meccanismo centrale nella comunicazione e nello sviluppo cellulare.

Il primo gruppo degno di nota di questa classe è costituito dagli inibitori della gamma-secretasi, come DAPT, LY411575, DBZ, Compound E e BMS-708163. L'inibizione della gamma-secretasi può portare a un accumulo di Notch, che a sua volta richiede LFNG per le successive modificazioni. Un altro composto influente è l'acido valproico, un inibitore di HDAC. L'acido valproico può amplificare la segnalazione di Notch, stimolando così indirettamente LFNG. Un altro composto, l'EDTA, che chela il calcio - un elemento essenziale per la segnalazione di Notch - può stimolare indirettamente LFNG. Inoltre, alcuni inibitori come RO4929097 e SAHM1 mirano a componenti specifici della via Notch, modulando indirettamente LFNG. IMR-1 si concentra sul complesso di attivazione trascrizionale di Notch, mentre FLI-06 impedisce la segnalazione di Notch nel nucleo. Entrambi i composti modulano indirettamente l'attività di LFNG influenzando vari aspetti della via Notch.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$99.00
$335.00
$836.00
$2099.00
47
(3)

Un inibitore della gamma-secretasi. L'inibizione può portare a un accumulo di Notch, che forse richiede un'aumentata attività di LFNG per essere modificato.

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

Inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC). L'inibizione di HDAC può aumentare la segnalazione di Notch, che può stimolare indirettamente LFNG.

Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575)

209984-56-5sc-207554
sc-207554A
2 mg
5 mg
$100.00
$260.00
4
(1)

Un altro inibitore della gamma-secretasi. Simile alla DAPT, può portare a un aumento indiretto dell'attività di LFNG attraverso l'accumulo di Notch.

RO-4929097

847925-91-1sc-364602
sc-364602A
10 mg
50 mg
$430.00
$1389.00
1
(1)

Inibitore di Notch che ha come bersaglio la gamma-secretasi, influenzando indirettamente l'attività di LFNG attraverso la modulazione di Notch.

SAHM1

2050906-89-1sc-507534
5 mg
$1435.00
(0)

Inibitore del coattivatore trascrizionale Mastermind-like1 (MAML1). Influenzando la trascrizione di Notch, può influenzare indirettamente LFNG.

FLI-06

313967-18-9sc-497529
5 mg
$82.00
(0)

Inibisce la segnalazione Notch nel nucleo, influenzando indirettamente l'attività di LFNG attraverso la modulazione del percorso Notch.

Compound E

209986-17-4sc-221433
sc-221433A
sc-221433B
250 µg
1 mg
5 mg
$122.00
$335.00
$948.00
12
(2)

Un potente inibitore della gamma-secretasi. Il suo effetto su Notch può portare a una modulazione indiretta di LFNG.

BMS-708163

1146699-66-2sc-364444
sc-364444A
10 mg
50 mg
$480.00
$1455.00
1
(0)

Mirando alla gamma-secretasi e influenzando la segnalazione di Notch, può influenzare indirettamente l'attività di LFNG.