Gli attivatori della frangia lunatica, in sostanza, comprendono sostanze chimiche note per interagire, direttamente o indirettamente, con la proteina Lunatic Fringe (LFNG). La LFNG svolge un ruolo fondamentale nella modulazione della via di segnalazione Notch, un meccanismo centrale nella comunicazione e nello sviluppo cellulare.
Il primo gruppo degno di nota di questa classe è costituito dagli inibitori della gamma-secretasi, come DAPT, LY411575, DBZ, Compound E e BMS-708163. L'inibizione della gamma-secretasi può portare a un accumulo di Notch, che a sua volta richiede LFNG per le successive modificazioni. Un altro composto influente è l'acido valproico, un inibitore di HDAC. L'acido valproico può amplificare la segnalazione di Notch, stimolando così indirettamente LFNG. Un altro composto, l'EDTA, che chela il calcio - un elemento essenziale per la segnalazione di Notch - può stimolare indirettamente LFNG. Inoltre, alcuni inibitori come RO4929097 e SAHM1 mirano a componenti specifici della via Notch, modulando indirettamente LFNG. IMR-1 si concentra sul complesso di attivazione trascrizionale di Notch, mentre FLI-06 impedisce la segnalazione di Notch nel nucleo. Entrambi i composti modulano indirettamente l'attività di LFNG influenzando vari aspetti della via Notch.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Un inibitore della gamma-secretasi. L'inibizione può portare a un accumulo di Notch, che forse richiede un'aumentata attività di LFNG per essere modificato. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC). L'inibizione di HDAC può aumentare la segnalazione di Notch, che può stimolare indirettamente LFNG. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
Un altro inibitore della gamma-secretasi. Simile alla DAPT, può portare a un aumento indiretto dell'attività di LFNG attraverso l'accumulo di Notch. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
Inibitore di Notch che ha come bersaglio la gamma-secretasi, influenzando indirettamente l'attività di LFNG attraverso la modulazione di Notch. | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | $1435.00 | ||
Inibitore del coattivatore trascrizionale Mastermind-like1 (MAML1). Influenzando la trascrizione di Notch, può influenzare indirettamente LFNG. | ||||||
FLI-06 | 313967-18-9 | sc-497529 | 5 mg | $82.00 | ||
Inibisce la segnalazione Notch nel nucleo, influenzando indirettamente l'attività di LFNG attraverso la modulazione del percorso Notch. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Un potente inibitore della gamma-secretasi. Il suo effetto su Notch può portare a una modulazione indiretta di LFNG. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Mirando alla gamma-secretasi e influenzando la segnalazione di Notch, può influenzare indirettamente l'attività di LFNG. | ||||||