LRIF Attivatori

Gli attivatori LRIF più comuni includono, a titolo esemplificativo, il desametasone CAS 50-02-2, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il pioglitazone CAS 111025-46-8, l'acido eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4 e l'acido litocolico CAS 434-13-9.

Gli attivatori di LRIF comprendono una serie di composti che coinvolgono indirettamente la proteina modulando l'attività dei recettori nucleari o dei processi trascrizionali a cui LRIF1 è associato. Questi attivatori non si legano direttamente a LRIF1, ma alterano l'ambiente cellulare in cui LRIF1 opera, influenzandone l'attività. Questi attivatori chimici possono iniziare i loro effetti attraverso l'interazione con vari recettori nucleari, come i recettori dei glucocorticoidi, i recettori dei perossisomi attivati dai proliferatori, i recettori dell'X epatico e i recettori dell'acido retinoico, ognuno dei quali può controllare l'espressione di una miriade di geni e regolare la funzione di LRIF1.

L'attivazione di questi recettori da parte dei rispettivi composti determina la modulazione dei modelli di espressione genica che fanno parte della rete di regolazione di LRIF1. Per esempio, l'attivazione dei recettori dei glucocorticoidi da parte del desametasone può determinare un'alterazione della risposta trascrizionale che può influire sulla funzione di LRIF1, mentre l'impegno dell'acido retinoico con i suoi recettori può portare a cambiamenti nella trascrizione che influenzano l'attività di LRIF1. Allo stesso modo, gli agonisti dei sottotipi PPAR, come il pioglitazone e il fenofibrato, orchestrano un programma trascrizionale associato ai processi metabolici che LRIF1 può influenzare. Le azioni di questi composti possono estendersi all'alterazione del metabolismo e dell'omeostasi lipidica, come si è visto con composti come T0901317 e GW501516, che hanno come bersaglio rispettivamente LXR e PPARδ.