LOC81691 Attivatori

Gli attivatori LOC81691 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 e l'insulina CAS 11061-68-0.

La forskolina è un diterpene che esercita i suoi effetti stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando così la produzione di cAMP, un secondo messaggero fondamentale all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP può portare a una serie di eventi di fosforilazione se la proteina in questione è regolata da vie cAMP-dipendenti. L'IBMX, un derivato della metilxantina, sostiene livelli elevati di cAMP inibendo le fosfodiesterasi, garantendo così il prolungamento di tutti i processi guidati dal cAMP. Ciò include l'attivazione di proteine regolate dalla fosforilazione sotto il controllo dei livelli di cAMP. Gli esteri di forbolo, come il PMA, offrono un'altra via per l'attivazione delle proteine attraverso la stimolazione della protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può influenzare direttamente le proteine sensibili alla fosforilazione da parte delle serina e treonina chinasi. La ionomicina, invece, bypassa i recettori di superficie e aumenta direttamente i livelli di calcio intracellulare, attivando così le proteine calcio-dipendenti.

Fattori di crescita come PDGF, NGF ed EGF impegnano i rispettivi recettori e innescano cascate di chinasi, che possono culminare nell'attivazione di proteine posizionate all'interno di queste vie. Composti come il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP permeabile alle cellule, servono a imitare il secondo messaggero, attivando così direttamente le proteine regolate dalle vie cAMP-dipendenti. Al contrario, la calicolina A e la staurosporina, sebbene siano tipicamente riconosciute come inibitori rispettivamente delle fosfatasi e delle chinasi proteiche, possono paradossalmente portare all'attivazione di alcune proteine modulando l'equilibrio della fosforilazione all'interno della cellula.