LOC147670 Attivatori

Gli attivatori LOC147670 comuni includono, ma non solo, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di LOC147670 possono coinvolgere diverse vie di segnalazione cellulare per potenziarne l'attività funzionale. La bisindolilmaleimide I e la bisindolilmaleimide IX, ad esempio, hanno come bersaglio la proteina chinasi C (PKC). Mentre la bisindolilmaleimide I inibisce la PKC, determinando un aumento della fosforilazione dei bersagli a valle, tra cui LOC147670, la bisindolilmaleimide IX inibisce specifiche isoforme di PKC, causando potenzialmente un'attivazione compensativa di vie alternative che possono fosforilare e attivare LOC147670. L'acido okadaico e la calicolina A esercitano i loro effetti inibendo le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, che in genere de-fosforilano le proteine all'interno delle cascate di segnalazione. L'inibizione di queste fosfatasi impedisce la de-fosforilazione, mantenendo LOC147670 in uno stato fosforilato e attivo.

D'altra parte, la forskolina e l'IBMX aumentano i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare vari substrati nella cellula e questa cascata di fosforilazione può portare all'attivazione di LOC147670. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) agisce come analogo del diacilglicerolo per attivare direttamente la PKC, che può fosforilare e quindi attivare LOC147670. L'anisomicina innesca l'attivazione di protein chinasi attivate dallo stress che possono anch'esse fosforilare e attivare LOC147670. Inoltre, la Ionomicina e la Tapsigargina aumentano le concentrazioni di calcio intracellulare, che attivano le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare e attivare LOC147670. L'ouabain, inibendo la Na+/K+ ATPasi, aumenta analogamente il calcio intracellulare e attiva le vie di segnalazione calcio-dipendenti che portano all'attivazione di LOC147670. Infine, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo, come analogo del diacilglicerolo, attiva la PKC che è nota per fosforilare e attivare varie proteine, tra cui LOC147670.