LOC100133313 Attivatori

Gli attivatori LOC100133313 più comuni comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di LOC100133313 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione funzionale della proteina. La forskolina è uno di questi attivatori chimici; stimola direttamente l'adenilciclasi, che aumenta i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), una chinasi che può fosforilare il LOC100133313, portandolo all'attivazione. Analogamente, anche il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, attiva la PKA, che a sua volta fosforila e attiva LOC100133313. Un altro attivatore, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), attiva direttamente la protein chinasi C (PKC), una chinasi che ha dimostrato di fosforilare e quindi attivare LOC100133313. Inoltre, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo serve come analogo sintetico del diacilglicerolo che attiva la PKC, la quale successivamente fosforila e attiva LOC100133313.

La ionomicina e l'A23187 (calcimicina) aumentano i livelli di calcio intracellulare, che attivano le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare e attivare LOC100133313. La tapsigargina, interrompendo l'omeostasi del calcio, produce un'attivazione simile delle chinasi che, in ultima analisi, attivano LOC100133313. Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, l'acido okadaico e la calicolina A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, portando a un aumento netto della fosforilazione da parte delle chinasi, che promuove l'attivazione di LOC100133313. La brefeldina A induce l'attivazione delle chinasi da stress, che possono quindi fosforilare e attivare LOC100133313. La bisindolilmaleimide I, sebbene sia nota principalmente come inibitore della PKC, può portare all'attivazione compensatoria di altre chinasi che possono contribuire alla fosforilazione e alla successiva attivazione di LOC100133313. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono anch'esse fosforilare e attivare LOC100133313. Ognuna di queste sostanze chimiche ha come bersaglio azioni molecolari specifiche all'interno della cellula che alla fine convergono sulla fosforilazione e sull'attivazione di LOC100133313, dimostrando una rete diversificata ma interconnessa di vie di segnalazione intracellulare.