LOC100131831 Attivatori

Gli attivatori LOC100131831 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la calicolina A CAS 101932-71-2 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di LOC100131781 comprendono una serie di composti che avviano cascate di segnalazione intracellulare, con conseguente attivazione della proteina. La forskolina è uno di questi attivatori che ha come bersaglio l'adenilil ciclasi, causando un aumento dell'AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che fosforila vari substrati, tra cui LOC100131781, portandolo all'attivazione. Un altro attivatore, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), sfrutta le vie di segnalazione mediate dalla proteina chinasi C (PKC). In seguito all'attivazione, la PKC fosforila le proteine bersaglio, che possono includere LOC100131781, assicurandone così l'attivazione. Allo stesso modo, la ionomicina aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare LOC100131781.

Inoltre, la Calyculin A interrompe la funzione delle fosfatasi proteiche, che normalmente agiscono per de-fosforilare le proteine. Inibendo queste fosfatasi, la Calicolina A mantiene indirettamente LOC100131781 in uno stato fosforilato e attivo. La tapigargina, inibendo la pompa SERCA, aumenta anche i livelli di calcio intracellulare, portando potenzialmente all'attivazione delle chinasi che fosforilano LOC100131781. Imitando la struttura e la funzione del diacilglicerolo, l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo attiva la PKC, che a sua volta può fosforilare e attivare LOC100131781. FTY720, una volta fosforilato in vivo, può attivare i recettori della sfingosina-1-fosfato (S1P), dando inizio a eventi di segnalazione a valle che portano all'attivazione di LOC100131781. La staurosporina, sebbene sia nota come inibitore delle chinasi, in determinate condizioni può attivare le vie delle chinasi che portano alla fosforilazione di LOC100131781. Lo ionoforo del calcio A23187 funziona aumentando il calcio intracellulare, che attiva le chinasi calcio-dipendenti che fosforilano LOC100131781. La bisindolilmaleimide I, pur essendo un inibitore della PKC, può attivare vie chinasi alternative che portano all'attivazione di LOC100131781. L'acido fosfatidico stimola la via di segnalazione mTOR, che può fosforilare e attivare LOC100131781. Infine, la brefeldina A interrompe il trasporto delle proteine, determinando un accumulo di proteine nel citosol e permettendo potenzialmente alle chinasi di fosforilare e attivare proteine come LOC100131781. Ciascuna di queste sostanze chimiche avvia una specifica via cellulare che culmina nell'attivazione di LOC100131781, assicurando che la proteina raggiunga il suo stato attivo attraverso vari meccanismi d'azione.