LEP503 Inibitori
Gli inibitori LEP503 più comuni includono, ma non solo, l'aloperidolo CAS 52-86-8, la reserpina CAS 50-55-5, il litio CAS 7439-93-2, la tetrabenazina CAS 58-46-8 e il riluzolo CAS 1744-22-5.
Gli inibitori del LEP503 comprendono una serie di composti chimici che interagiscono con vari sistemi neurotrasmettitoriali per diminuire l'attività funzionale del LEP503. Ad esempio, l'aloperidolo e la reserpina funzionano antagonizzando i recettori della dopamina e riducendo le monoammine, rispettivamente, portando a una riduzione della segnalazione dopaminergica e serotoninergica, essenziale per l'attività del LEP503. Analogamente, l'inibizione del GSK-3 da parte del litio carbonato e la riduzione dell'assorbimento delle monoammine da parte della tetrabenazina attraverso l'inibizione del VMAT2 contribuiscono a diminuire l'attività del LEP503 alterando le vie neurotrasmettitoriali chiave da cui dipende la funzionalità del LEP503. Anche il riluzolo e la fenciclidina, modulando la trasmissione glutammatergica, e l'ifenprodil, attraverso il blocco selettivo dei recettori NMDA contenenti la subunità GluN2B, sfruttano la dipendenza del LEP503 dalla segnalazione del glutammato per attuare un'inibizione indiretta della sua attività. Inoltre, l'antagonismo dei recettori NMDA e gli effetti dopaminergici indiretti dell'amantadina sottolineano ulteriormente la natura integrata dei sistemi neurotrasmettitoriali nella regolazione di LEP503.
A ulteriore dimostrazione dell'interazione biochimica, composti come la levodopa, la fluoxetina e il metilfenidato, associati principalmente all'aumento dei livelli di neurotrasmettitori, possono indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di LEP503 attraverso complessi meccanismi di feedback che downregolano le vie neurotrasmettitoriali su cui LEP503 si basa. Ciò è esemplificato dal potenziale della levodopa di causare un'inibizione a feedback della sintesi della dopamina, dall'alterazione della segnalazione serotoninergica da parte della fluoxetina e dall'amplificazione della trasmissione dopaminergica da parte del metilfenidato, che potenzialmente porta a una downregulation compensatoria. Nel frattempo, l'attivazione degli auto-recettori dopaminergici da parte dell'apomorfina illustra un'altra sfaccettatura di questa intricata regolazione, poiché paradossalmente diminuisce l'attività dei neuroni dopaminergici e, di conseguenza, la funzionalità del LEP503. Nel complesso, questi inibitori di LEP503 operano attraverso una modulazione sfumata dei sistemi neurotrasmettitoriali, convergendo in ultima analisi sull'inibizione indiretta di LEP503 senza alterarne direttamente l'espressione o coinvolgerne l'attivazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'aloperidolo agisce come antagonista dei recettori della dopamina. Bloccando i recettori della dopamina, che fanno parte dei percorsi utilizzati da LEP503 per esercitare i suoi effetti, l'aloperidolo può diminuire indirettamente l'attività funzionale di LEP503 riducendo la segnalazione dopaminergica, necessaria per la funzionalità ottimale di LEP503. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La reserpina è un alcaloide che riduce i neurotrasmettitori monoaminici come la dopamina e la serotonina dai terminali nervosi. La riduzione dei livelli di questi neurotrasmettitori diminuisce indirettamente l'attività di LEP503, che dipende dalla corretta segnalazione dopaminergica e serotoninergica per la sua funzione. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il carbonato di litio è noto per influenzare una serie di percorsi di segnalazione, compresa l'inibizione della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK-3). Poiché la GSK-3 è implicata nei percorsi che regolano la LEP503, l'effetto inibitorio del litio sulla GSK-3 potrebbe portare a una diminuzione dell'attività della LEP503. | ||||||
Tetrabenazine | 58-46-8 | sc-204338 sc-204338A | 10 mg 50 mg | $165.00 $707.00 | ||
La tetrabenazina riduce l'assorbimento delle monoammine nelle vescicole sinaptiche inibendo il trasportatore vescicolare di monoammine 2 (VMAT2). Questa riduzione della disponibilità di monoammine può portare indirettamente a una diminuzione dell'attività di LEP503, poiché la funzione di LEP503 è modulata dalla segnalazione monoaminergica. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Il Riluzolo modula la neurotrasmissione glutammatergica inibendo il rilascio presinaptico di glutammato. Dato che il LEP503 è influenzato dalle vie glutammatergiche, l'azione del riluzolo può portare indirettamente all'inibizione dell'attività del LEP503, riducendo la segnalazione del glutammato. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
L'amantadina è un agonista indiretto della dopamina che ha anche proprietà antagoniste del recettore NMDA. Alterando la segnalazione dopaminergica e glutammatergica, l'amantadina può diminuire indirettamente l'attività di LEP503, che è modulata da questi sistemi neurotrasmettitoriali. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
La levodopa è un precursore della dopamina e può aumentare i livelli sinaptici di dopamina. Sebbene sia tipicamente utilizzata per aumentare l'attività dopaminergica, in alcuni contesti l'inibizione del feedback che ne deriva potrebbe portare a una riduzione della segnalazione dopaminergica, diminuendo così indirettamente l'attività di LEP503. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
La fluoxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) che aumenta i livelli di serotonina nella fessura sinaptica. Pur aumentando l'attività serotoninergica, la fluoxetina può anche inibire indirettamente la LEP503 alterando l'equilibrio dei sistemi neurotrasmettitoriali che modulano la funzione della LEP503. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
L'ifenprodil è un antagonista del recettore NMDA che blocca preferenzialmente i recettori contenenti la subunità GluN2B. Questa inibizione selettiva della segnalazione glutammatergica può diminuire l'attività funzionale di LEP503, che si basa su percorsi glutammatergici intatti. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine | 58-00-4 | sc-480060 sc-480060A | 25 mg 100 mg | $367.00 $2754.00 | ||
L'apomorfina è un agonista del recettore della dopamina che, paradossalmente, può portare all'inibizione dei neuroni dopaminergici attraverso la stimolazione del recettore automatico. Questo può provocare una diminuzione del segnale dopaminergico, inibendo indirettamente la LEP503, che è modulata dalle vie della dopamina. | ||||||