LENG1 Attivatori

I comuni attivatori di LENG1 comprendono, ma non solo, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, il PMA CAS 16561-29-8 e la caliculina A CAS 101932-71-2.

LENG1 può avviare una cascata di eventi biochimici che portano all'attivazione della proteina attraverso una serie di meccanismi. L'ortovanadato di sodio, ad esempio, funziona come inibitore della fosfatasi, preservando lo stato fosforilato delle proteine impedendone la de-fosforilazione. Questa azione può influenzare direttamente lo stato di attivazione di LENG1, se questo è regolato dalla fosforilazione. Analogamente, la forskolina, elevando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la protein chinasi A (PKA), che può quindi indirizzare LENG1 per la fosforilazione, supponendo che LENG1 sia tra i suoi substrati. La ionomicina, grazie al suo ruolo di ionoforo del calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare LENG1. Un altro attivatore, il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA), agisce attivando la protein-chinasi C (PKC), nota per la sua ampia gamma di substrati proteici e che potrebbe includere LENG1 nel suo repertorio.

La calicolina A e l'acido okadaico, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, contribuiscono alla fosforilazione delle proteine impedendone la de-fosforilazione, il che potrebbe portare all'attivazione di LENG1 mantenendo il suo stato fosforilato. Il fattore di crescita epidermico (EGF) attiva il suo recettore, dando inizio a una cascata di segnalazione che attiva chinasi come ERK e PI3K, che possono avere come bersaglio LENG1. Allo stesso modo, l'insulina attiva il suo recettore e la conseguente via PI3K/Akt, con Akt che è noto per fosforilare varie proteine, tra cui potenzialmente LENG1. L'anisomicina attiva la via MAPK/ERK, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di LENG1. Il cloruro di litio inibisce la GSK-3β che, riducendo la fosforilazione, può determinare l'attivazione di LENG1 se è un substrato di questa chinasi. La sfingosina 1-fosfato, attraverso i suoi recettori, può attivare chinasi a valle che potrebbero fosforilare LENG1. Infine, il perossido di idrogeno è coinvolto nella segnalazione redox e può portare all'attivazione di chinasi in grado di fosforilare LENG1, integrandolo nella risposta ai segnali ossidativi.