LDL Attivatori
Gli attivatori LDL comuni includono, ma non solo, la RESINA DI COLESTIRAMINA CAS 11041-12-6, la DL-Levotiroxina sodica CAS 1491-91-4, la Lomitapide-d8, l'Acido Nicotinico CAS 59-67-6 e l'Acido Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4.
Gli attivatori di DL, come classe chimica, non esistono di per sé perché le LDL stesse non sono enzimaticamente attive e non hanno uno stato di attivazione diretta. Tuttavia, discutendo dell'attività funzionale delle LDL nel contesto delle vie biochimiche, possiamo considerare i composti che influenzano il metabolismo e la clearance delle LDL. Ad esempio, le statine migliorano indirettamente l'attività funzionale delle LDL aumentando l'espressione del recettore LDL attraverso l'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi, che a sua volta abbassa il colesterolo intracellulare e stimola il fegato a eliminare più LDL dal sangue.
Inoltre, composti come la colestiramina e l'ezetimibe agiscono rispettivamente sequestrando gli acidi biliari o inibendo l'assorbimento intestinale del colesterolo. Queste azioni portano a un aumento compensativo dell'espressione del recettore LDL, che aumenta la clearance del colesterolo LDL. Gli inibitori di PCSK9, come evolocumab, rappresentano un'altra classe che agisce sul metabolismo delle LDL impedendo la degradazione dei recettori delle LDL, mantenendo così la loro disponibilità per eliminare le LDL dal flusso sanguigno.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
La colestiramina è un sequestrante degli acidi biliari che si lega agli acidi biliari nell'intestino, provocandone l'escrezione. Questa perdita di acidi biliari spinge il fegato a convertire più colesterolo in acidi biliari per compensare, aumentando indirettamente l'assorbimento di LDL dal flusso sanguigno attraverso l'aumento dell'espressione del recettore LDL per ricostituire il pool di colesterolo. Quindi, la colestiramina migliora l'attività funzionale delle LDL, aumentando la loro eliminazione dal sangue. | ||||||
DL-Levothyroxine sodium | 1491-91-4 | sc-337686 | 1 g | $560.00 | ||
Gli ormoni tiroidei regolano l'espressione dei recettori LDL, determinando un aumento della clearance delle LDL dal sangue. Questa azione migliora l'attività funzionale dell'LDL, in quanto viene rimosso in modo più efficace dalla circolazione e consegnato al fegato, dove può essere elaborato. | ||||||
Lomitapide-d8 | 182431-12-5 (unlabeled) | sc-489394 | 1 mg | $380.00 | ||
La lomitapide è un inibitore della proteina di trasferimento dei trigliceridi microsomiali (MTP), che impedisce l'assemblaggio di lipoproteine contenenti apolipoproteina B negli epatociti e negli enterociti. Questa riduzione della produzione di VLDL e chilomicroni si traduce in una diminuzione dei livelli plasmatici di LDL. Riducendo la competizione per l'assorbimento mediato dal recettore LDL, la lomitapide aumenta indirettamente la clearance delle LDL, influenzando così l'attività funzionale delle LDL. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
La niacina, nota anche come acido nicotinico, a dosi farmacologiche può ridurre la sintesi epatica di VLDL, che è il precursore delle LDL. Questo porta a una riduzione dei livelli di LDL nel sangue. L'esatto meccanismo d'azione della niacina sulle LDL non è del tutto chiaro, ma si pensa che migliori la clearance delle LDL, aumentandone indirettamente l'attività funzionale. | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
Gli acidi grassi Omega-3, in particolare l'acido eicosapentaenoico (EPA), possono modulare l'espressione e l'attività degli enzimi coinvolti nel metabolismo dei lipidi, ad esempio aumentando l'attività della lipoproteina lipasi e diminuendo l'espressione della lipasi epatica. Questo può portare a un'alterazione dei modelli lipoproteici che favorisce una maggiore eliminazione delle LDL dalla circolazione, migliorando così indirettamente l'attività funzionale delle LDL. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berberina è un alcaloide che ha dimostrato di regolare i recettori LDL negli epatociti attraverso un percorso AMPK-dipendente. Aumentando il numero di recettori LDL, la berberina può migliorare il catabolismo delle LDL, promuovendo così indirettamente la sua attività funzionale. | ||||||