LCHN_E330009J07Rik Attivatori

Gli attivatori LCHN_E330009J07Rik più comuni comprendono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7 e la spermina CAS 71-44-3.

Gli attivatori di LCHN comprendono una serie di composti chimici che amplificano indirettamente l'attività funzionale di LCHN attraverso vie di segnalazione distinte. La forskolina, ad esempio, potenzia indirettamente la funzione di LCHN attivando l'adenililciclasi, che aumenta i livelli di cAMP e, a sua volta, attiva la PKA; questa chinasi fosforila vari substrati, tra cui quelli della rete di segnalazione di LCHN, potenziandone così l'attività. Analogamente, l'IBMX, impedendo la degradazione del cAMP, e il dibutirril cAMP, come analogo sintetico, aumentano entrambi i livelli di cAMP, portando all'attivazione mediata dalla PKA di proteine che fanno parte del repertorio funzionale di LCHN.

Gli attivatori della glucochinasi consistono in una serie di composti chimici che potenziano la funzione catalitica della glucochinasi attraverso molteplici meccanismi. L'attività enzimatica della glucochinasi è aumentata direttamente dal suo substrato primario, il glucosio, in quanto concentrazioni più elevate di glucosio facilitano la sua attività di fosforilazione. Il fruttosio e il sorbitolo, dopo la conversione metabolica, contribuiscono ai livelli intracellulari di fruttosio-1-fosfato, che possono attenuare l'inibizione esercitata dalla proteina regolatrice della glucochinasi, liberando così la glucochinasi per fosforilare il glucosio. Analogamente, il mannosio e la gliceraldeide, attraverso i loro metaboliti fosforilati, possono esercitare effetti positivi sulla glucochinasi, anche se le loro azioni sono meno ben caratterizzate.