KRTAP5-10 Attivatori

I comuni attivatori di KRTAP5-10 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Calicolina A CAS 101932-71-2 e Acido Okadaico CAS 78111-17-8.

Il KRTAP5-10 è coinvolto in diversi meccanismi cellulari che influenzano lo stato di fosforilazione della proteina, una modifica essenziale per la sua attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC), un attore chiave nella fosforilazione di substrati come KRTAP5-10. La PKC funge da punto cardine nella trasduzione dei segnali che portano alla prontezza funzionale di questa proteina. La forskolina, elevando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la protein chinasi A (PKA), un altro enzima noto per il suo ruolo nella fosforilazione. La cascata di attivazione che ne consegue può includere la fosforilazione di KRTAP5-10, che passa così allo stato attivo. La ionomicina, aumentando le concentrazioni di calcio intracellulare, può innescare le chinasi calcio-dipendenti, che possono fosforilare direttamente KRTAP5-10, alterando il suo stato di attività. Analogamente, la tapsigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo il SERCA, con conseguente aumento del calcio citosolico che può attivare chinasi in grado di fosforilare KRTAP5-10.

Anche l'inibizione delle fosfatasi proteiche ha un ruolo nella regolazione dell'attività di KRTAP5-10. La calicolina A e l'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, impediscono la de-fosforilazione delle proteine, che può mantenere KRTAP5-10 in uno stato attivo. La cantaridina agisce in modo simile, garantendo che KRTAP5-10 rimanga fosforilato. L'anisomicina innesca una risposta allo stress che attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che hanno la capacità di fosforilare una varietà di proteine, tra cui KRTAP5-10. Il lattone dell'acido mevalonico, un precursore della via del mevalonato, è implicato nei processi che portano all'attivazione delle proteine, che comprendono KRTAP5-10. L'acido fosfatidico, un secondo messaggero, può attivare la via di segnalazione mTOR, che è nota per aumentare la sintesi proteica e può includere l'attivazione di KRTAP5-10. Infine, l'acido retinoico e la sfingosina-1-fosfato si impegnano rispettivamente con i recettori nucleari e i recettori accoppiati a proteine G, innescando una serie di eventi che possono portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di KRTAP5-10.