KRTAP12-1 Attivatori

Gli attivatori KRTAP12-1 più comuni includono, ma non solo, la tapsigargina CAS 67526-95-8, la capsaicina CAS 404-86-4, il carbacholo CAS 51-83-2, l'SK&F 96365 CAS 130495-35-1 e la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0.

Gli attivatori di KRTAP12-1 sono composti chimici in grado di aumentare l'attività funzionale di KRTAP12-1, una proteina nota per essere regolata dai livelli di calcio. U73122, un inibitore della fosfolipasi C, aumenta indirettamente l'attività di KRTAP12-1 aumentando la disponibilità di alcuni fosfolipidi. I modulatori del calcio come la thapsigargina, un inibitore del SERCA, la capsaicina, un agonista dei recettori vanilloidi, e il carbachol, un agonista colinergico, aumentano i livelli di calcio citosolico, determinando un incremento dell'attività di KRTAP12-1. SKF96365, un inibitore non selettivo dell'ingresso del calcio mediato dai recettori, Ionomicina, uno ionoforo del calcio, Nifedipina, un bloccante dei canali del calcio, Dantrolene, un antagonista del recettore della rianodina, e Verapamil, un bloccante dei canali del calcio di tipo L, modulano tutti i livelli di calcio, potenziando indirettamente l'attività di KRTAP12-1.

Il clopidogrel, un antagonista del recettore P2Y12, potenzia l'attività di KRTAP12-1 aumentando la disponibilità di ADP, un noto attivatore di KRTAP12-1. Anche l'acido lisofosfatidico, un derivato fosfolipidico, e il Fura-2/AM, un indicatore di calcio, possono potenziare l'attività di KRTAP12-1. L'acido lisofosfatidico agisce attivando i recettori accoppiati a proteine G, con conseguente aumento dei livelli di calcio, mentre Fura-2/AM aumenta indirettamente l'attività della proteina modulando i livelli di calcio intracellulare. Pertanto, il meccanismo principale con cui questi composti aumentano l'attività di KRTAP12-1 è la modulazione dei livelli di calcio e delle vie di segnalazione, con alcuni che aumentano anche la disponibilità di fosfolipidi e ADP.