Gli attivatori di Krs-2 costituiscono una classe di sostanze chimiche accuratamente scelte per il loro potenziale di modulazione dell'attività di Krs-2, una proteina intimamente coinvolta nella via delle proteine chinasi attivate da mitogeni (MAPK). Anche se gli attivatori diretti non possono essere identificati esplicitamente, queste sostanze chimiche esercitano i loro effetti attraverso meccanismi indiretti, principalmente prendendo di mira i componenti chiave della via MAPK, come Raf e MEK. Il sorafenib, ad esempio, è un inibitore multichinasico che inibisce le chinasi Raf, interrompendo di conseguenza la via MAPK e inibendo indirettamente l'attivazione della Krs-2. Trametinib e U0126, inibitori selettivi di MEK, interferiscono con la cascata di fosforilazione all'interno della via MAPK, colpendo specificamente MEK. Così facendo, questi inibitori interrompono gli eventi a valle che portano all'attivazione di Krs-2. Questi modulatori indiretti evidenziano l'interconnessione delle vie di segnalazione e come la perturbazione di un punto possa influenzare l'intera cascata, incidendo in ultima analisi sul ruolo regolatore di Krs-2 nei processi cellulari legati alla crescita e alla sopravvivenza.
Inoltre, la classe chimica comprende inibitori come BI-D1870, che ha come bersaglio la p90 ribosomal S6 kinase (RSK), un effettore a valle della via MAPK. L'inibizione di RSK influisce indirettamente sull'attivazione di Krs-2, rivelando l'intricata rete di eventi di segnalazione che regola l'attività di Krs-2. L'elenco completo degli attivatori di Krs-2 sottolinea l'importanza della via MAPK nella regolazione di Krs-2 e fornisce preziose indicazioni su potenziali interventi farmacologici per studiare i suoi intricati meccanismi di regolazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore multichinasico che ha come bersaglio, tra le altre vie, la chinasi Raf. Come inibitore di Raf, il sorafenib modula la via MAPK impedendo l'attivazione di Krs-2, un bersaglio a valle delle chinasi di Raf. Bloccando questa via, sorafenib inibisce indirettamente l'attivazione di Krs-2 e le cascate di segnalazione a valle associate alla proliferazione e alla sopravvivenza cellulare. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Il trametinib è un inibitore selettivo di MEK che agisce sulla via MAPK. Inibendo MEK, trametinib interrompe gli eventi di segnalazione a valle, tra cui l'attivazione di Krs-2. Questa inibizione della via MAPK, nota per il suo ruolo nella crescita e nella differenziazione cellulare, influisce indirettamente sull'attivazione di Krs-2 e sul suo coinvolgimento in processi cellulari critici. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Il selumetinib, un inibitore selettivo di MEK1/2, ostacola l'attivazione della via MAPK. Prendendo di mira in modo specifico la MEK1/2, il selumetinib interrompe gli eventi di fosforilazione che portano all'attivazione della Krs-2. L'inibizione della via MAPK da parte del selumetinib può influenzare indirettamente lo stato di attivazione di Krs-2, contribuendo al suo ruolo regolatore nei processi cellulari come la proliferazione e la differenziazione. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 è un inibitore selettivo della p90 ribosomal S6 chinasi (RSK), che è a valle del percorso MAPK. Inibendo RSK, BI-D1870 influisce indirettamente sull'attivazione di Krs-2, che è regolata dalla via MAPK. L'inibizione di RSK da parte di BI-D1870 interrompe gli eventi di segnalazione a valle, alterando potenzialmente lo stato di attivazione di Krs-2 e il suo coinvolgimento nei processi cellulari legati alla crescita e alla sopravvivenza delle cellule. | ||||||
RAF265 | 927880-90-8 | sc-364599 | 5 mg | $191.00 | ||
RAF265 è un inibitore selettivo della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK), un componente chiave della via MAPK. Mirando a MEK, RAF265 interrompe la cascata di fosforilazione che porta all'attivazione di Krs-2. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
FR180204 è un inibitore selettivo di ERK che agisce sulla via MAPK. Inibendo l'ERK, FR180204 interrompe gli eventi di segnalazione a valle che portano all'attivazione di Krs-2. L'inibizione della via MAPK da parte di FR180204 può influenzare indirettamente lo stato di attivazione di Krs-2, contribuendo al suo ruolo regolatore nei processi cellulari come la proliferazione e la differenziazione. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
AS703026 è un inibitore selettivo di MEK1/2 che agisce sulla via MAPK. Inibendo MEK1/2, AS703026 interrompe gli eventi di fosforilazione che portano all'attivazione di Krs-2. L'inibizione della via MAPK da parte di AS703026 può influenzare indirettamente l'attivazione di Krs-2, contribuendo al suo ruolo regolatore nei processi cellulari come la proliferazione e la differenziazione. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Refametinib, noto anche come BAY 86-9766, è un inibitore MEK potente e selettivo. Prendendo di mira la MEK, Refametinib interrompe il percorso MAPK, inibendo la fosforilazione e l'attivazione di Krs-2. Questa interruzione della via MAPK può modulare indirettamente l'attivazione di Krs-2, influenzando i processi cellulari a valle associati alla proliferazione, alla differenziazione e alla sopravvivenza delle cellule. | ||||||