Gli inibitori di KLHDC3 costituiscono una categoria specializzata di composti chimici progettati per colpire e sopprimere in modo specifico l'attività della proteina Kelch Domain Containing 3 (KLHDC3). Questa proteina è coinvolta in diversi processi cellulari, tra cui la regolazione delle vie di degradazione delle proteine, fondamentali per il mantenimento dell'omeostasi cellulare. Inibendo la KLHDC3, questi composti possono modulare il sistema ubiquitina-proteasoma, portando potenzialmente all'accumulo o alla riduzione di substrati specifici rilevanti per i meccanismi patologici. L'inibizione strategica di KLHDC3 può offrire spunti di riflessione sulla funzione biologica della proteina e sul suo contributo a varie patologie, tra cui il cancro, le malattie neurodegenerative e le condizioni infiammatorie. La progettazione e la scoperta di inibitori del KLHDC3 sfruttano tecniche di screening avanzate, approfondimenti di biologia strutturale e modellazione computazionale per identificare molecole in grado di legarsi alla proteina KLHDC3 con elevata affinità e specificità, bloccandone così l'attività funzionale.
Lo sviluppo di inibitori della KLHDC3 prevede un processo in più fasi, che inizia con l'identificazione di composti guida attraverso uno screening ad alto rendimento (HTS) di librerie chimiche. Dopo l'identificazione dei potenziali inibitori, si ricorre a studi di relazione struttura-attività (SAR) per ottimizzare questi composti per migliorare la potenza e la selettività. Questo processo di ottimizzazione è supportato da saggi biochimici e biofisici dettagliati per caratterizzare l'interazione tra gli inibitori e KLHDC3, nonché da saggi cellulari per valutare l'impatto funzionale dell'inibizione sulle vie mediate da KLHDC3. Nel corso di questo processo di sviluppo, l'obiettivo è quello di chiarire la base meccanicistica dell'inibizione di KLHDC3. L'attenzione è rivolta soprattutto ai meccanismi d'azione biochimici e cellulari. Questo approccio rigoroso assicura che gli inibitori di KLHDC3 siano caratterizzati in modo approfondito, fornendo strumenti preziosi per la ricerca associata alla degradazione disregolata delle proteine.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] inibisce il proteasoma, influenzando potenzialmente la via di degradazione mediata dal complesso di ligasi E3 CRL2(KLHDC3). | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina inibisce specificamente il proteasoma, il che potrebbe influenzare la degradazione a valle delle proteine bersaglio del KLHDC3. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib, un inibitore del proteasoma, può alterare la degradazione delle proteine riconosciute dal complesso CRL2(KLHDC3). | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924 inibisce l'enzima attivante NEDD8, influenzando la neddilazione, una modifica cruciale per l'attività delle cullina-RING E3 ligasi, compresi i complessi CRL2. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Il carfilzomib, un inibitore del proteasoma, potrebbe avere un impatto sulla via ubiquitina-proteasoma, influenzando la funzione di KLHDC3. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide inibisce la sintesi proteica eucariotica, influenzando potenzialmente il pool di substrati disponibili per la degradazione mediata da KLHDC3. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
La puromicina cloridrato causa la terminazione prematura della catena durante la sintesi proteica, influenzando potenzialmente la specificità di substrato del KLHDC3. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina modula varie vie cellulari, comprese quelle legate alla degradazione delle proteine e potrebbe influenzare indirettamente l'attività del KLHDC3. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina influisce sulla funzione lisosomiale e sull'autofagia, influenzando potenzialmente le vie cellulari in cui è coinvolto il KLHDC3. | ||||||