Gli inibitori chimici classificati come inibitori di KIAA0141 non hanno come bersaglio diretto KIAA0141, ma esercitano la loro influenza sulla proteina in modo indiretto, modulando la risposta integrata allo stress (ISR). L'ISR è un meccanismo di sopravvivenza cellulare che regola la sintesi proteica in risposta ai segnali di stress. DELE1, la proteina codificata dal gene KIAA0141, è coinvolta in questa risposta e i composti che influenzano l'ISR possono quindi influenzare la funzione di DELE1. Questi inibitori ottengono la loro modulazione prendendo di mira vari passaggi della via ISR, come lo stato di fosforilazione di eIF2α, che è un regolatore centrale di questa risposta.
I composti di questa classe agiscono in diversi punti della via del PVR. Alcuni mantengono lo stato fosforilato di eIF2α, sostenendo così la risposta allo stress che implica l'attività di DELE1. Altri agiscono inibendo gli effetti a valle della fosforilazione di eIF2α o inducendo lo stress del reticolo endoplasmatico (ER), che a sua volta può attivare il PVR. I modulatori del PVR comprendono composti originariamente sviluppati per altri usi, che si sono rivelati in grado di influenzare il PVR.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal è un inibitore selettivo della de-fosforilazione di eIF2α. Agisce per sostenere lo stato di fosforilazione di eIF2α, mantenendo così indirettamente l'ISR, che è collegato alla funzione di DELE1. | ||||||
ISRIB | 1597403-47-8 | sc-488404 | 10 mg | $300.00 | 1 | |
ISRIB inverte gli effetti della fosforilazione di eIF2α, contrastando l'inibizione della sintesi proteica che fa parte dell'ISR in cui è coinvolto DELE1. | ||||||
Guanabenz HCl | 23113-43-1 | sc-507500 | 100 mg | $241.00 | ||
Il guanabenz è noto per attivare l'ISR promuovendo la fosforilazione di eIF2α attraverso un meccanismo poco chiaro che potrebbe comportare l'inibizione della sua de-fosforilazione, influenzando così indirettamente la risposta allo stress associata a DELE1. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 prolunga l'ISR inibendo selettivamente la de-fosforilazione di eIF2α indotta dallo stress. La sua azione può modulare i processi cellulari che coinvolgono DELE1. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
È stato dimostrato che il nelfinavir, un inibitore della proteasi dell'HIV, induce lo stress ER e l'ISR, il che potrebbe influenzare indirettamente il ruolo di DELE1 in queste vie. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina induce lo stress ER e il conseguente ISR, che fa parte del contesto cellulare in cui opera DELE1. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargina è un potente induttore di stress ER che porta all'attivazione del PVR, influenzando così l'ambiente cellulare di DELE1. | ||||||
Hemin chloride | 16009-13-5 | sc-202646 sc-202646A sc-202646B | 5 g 10 g 25 g | $100.00 $157.00 $320.00 | 9 | |
L'emina è nota per attivare HRI, che è coinvolto nella fosforilazione di eIF2α, influenzando quindi l'ISR e la funzione di DELE1. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
GSK2606414 è un inibitore di PERK che blocca una delle vie che portano alla fosforilazione di eIF2α, che potrebbe modulare l'ISR e quindi l'attività di DELE1. |