GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8)
Nomi alternativi:
7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
Numero CAS:
1337531-36-8
Peso molecolare:
451.44
Formula molecolare:
C24H20F3N5O
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GSK 2606414 è un inibitore selettivo della protein chinasi R-like ER (PERK), con un valore IC50 di 0,4 nM. Nelle cellule di carcinoma polmonare A549, inibisce efficacemente la fosforilazione di PERK indotta dalla thapsigargina. Inoltre, GSK2606414 dimostra la capacità di attenuare la crescita di xenotrapianti di tumore pancreatico umano sottocutaneo nei topi. Considerando che PERK svolge un ruolo nel percorso di risposta alle proteine dispiegate, coinvolto nella neurotossicità e nel cancro, l'inibizione della segnalazione di PERK ha potenziali applicazioni nel trattamento del cancro e della degenerazione cognitiva. Progettato specificamente come inibitore selettivo di PERK, GSK 2606414 ostacola efficacemente l'attivazione di PERK nelle cellule. Questa inibizione si traduce nella soppressione della crescita di uno xenotrapianto di tumore umano nei topi.
GSK 2606414 (CAS 1337531-36-8) Referenze
- La segnalazione costitutiva e quella indotta dal ligando dell'EGFR innescano reti di segnalazione a valle distinte e reciprocamente esclusive. | Chakraborty, S., et al. 2014. Nat Commun. 5: 5811. PMID: 25503978
- L'inibizione dei sensori di stress del reticolo endoplasmatico (ER) sensibilizza le cellule staminali tumorali all'apoptosi mediata dallo stress ER. | Fujimoto, A., et al. 2016. Oncotarget. 7: 51854-51864. PMID: 27322083
- Le nanoparticelle d'argento inducono uno stress da reticolo endoplasmatico irrimediabile che porta all'apoptosi dipendente dalla unfolded protein response nelle cellule di cancro al seno. | Simard, JC., et al. 2016. Apoptosis. 21: 1279-1290. PMID: 27586505
- Il DDIT3 indotto dall'isochaihulactone causa l'apoptosi indipendente dallo stress ER-PERK nelle cellule di glioblastoma multiforme. | Tsai, SF., et al. 2017. Oncotarget. 8: 4051-4061. PMID: 27852055
- Il clivaggio della caspasi-12 ad Asp94, mediato dallo stress del reticolo endoplasmatico (ERS), contribuisce all'apoptosi dei mioblasti indotta dallo stiramento. | Song, J., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 9473-9487. PMID: 29943814
- Il blocco della glucosio-6-fosfato deidrogenasi potenzia l'effetto degli inibitori della tirosin-chinasi sulle cellule di cancro al seno attraverso la perturbazione dell'autofagia. | Mele, L., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 160. PMID: 30987650
- L'attivatore del plasminogeno Urokinase-Type protegge i neuroni corticali cerebrali dal danno sinaptico indotto dall'Aβ solubile. | Diaz, A., et al. 2020. J Neurosci. 40: 4251-4263. PMID: 32332118
- L'infezione da KSHV sposta la polarizzazione dei macrofagi verso M2-like/TAM e attiva l'asse Ire1 α-XBP1, regolando il rilascio di citochine pro-tumorigeniche e l'espressione di PD-L1. | Gilardini Montani, MS., et al. 2020. Br J Cancer. 123: 298-306. PMID: 32418990
- La simvastatina induce la risposta delle proteine non ripiegate e aumenta la morte cellulare indotta dalla temozolomide nelle cellule di glioblastoma. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- L'aggregazione ciclica estende il potenziale di espansione in vitro delle cellule staminali mesenchimali umane. | Bijonowski, BM., et al. 2020. Sci Rep. 10: 20448. PMID: 33235227
- L'aumento di ZFAS1 dipendente da PERK/ATF4 è associato alla resistenza al sorafenib nelle cellule di carcinoma epatocellulare. | Lin, JC., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34072570
- Il metabolita di origine microbica intestinale trimetilammina N-ossido attiva PERK per guidare la differenziazione mesenchimale fibrogenica. | Kim, SJ., et al. 2022. iScience. 25: 104669. PMID: 35856022
- La disponibilità di aminoacidi non essenziali influenza la proteostasi e la sopravvivenza delle cellule di cancro al seno durante lo stress proteotossico. | Sannino, S., et al. 2023. Mol Cancer Res.. PMID: 36961392
Inibitore di:
(eukaryotic translation initiation factor) eIF, (eukaryotic translation initiation factor) eIF1, (eukaryotic translation initiation factor) eIF2, (eukaryotic translation initiation factor) eIF3, (eukaryotic translation initiation factor) eIF4, (eukaryotic translation initiation factor) eIF5, C1orf122, CCDC47, CREB3L2, eIF1AY, eIF2α, eIF2Bδ, eIF3M, eIF4B, eIF5A1, FAM75A1, GCN1L1, HIV GAG, HRI, KIAA0141, Membralin, P-Selectin, scotin, Sec13, SIL1, SLITRK1, SPCS2, TMCO4, e Torsin3A.Attivatore di:
ERp29, HRI, TGIF2LX, TGIF2LY, e VSTM1.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GSK 2606414, 5 mg | sc-490182 | 5 mg | $160.00 | |||
GSK 2606414, 25 mg | sc-490182A | 25 mg | $561.00 |