KCTD7 Inibitori
I comuni inibitori di KCTD7 includono, ma non solo, la ciclopamina CAS 4449-51-8, il vismodegib CAS 879085-55-9, l'erismodegib CAS 956697-53-3, l'HPI-1 CAS 599150-20-6 e il GANT61 CAS 500579-04-4.
Gli inibitori chimici di KCTD7 possono ridurre in modo efficace la sua attività funzionale, puntando in modo specifico su vie e recettori che sono noti per influenzare la sua funzione. La ciclopamina, ad esempio, inibisce il recettore Smoothened (Smo), parte integrante della via di segnalazione Hedgehog. Poiché KCTD7 è regolato da questa via, l'inibizione di Smo da parte della ciclopamina porterebbe a una riduzione dell'attività di KCTD7. Analogamente, Vismodegib e Sonidegib funzionano antagonizzando Smo, limitando così gli effetti a valle della via di Hedgehog e inibendo di conseguenza l'attività di KCTD7. LDE225, o Erismodegib, opera secondo lo stesso principio, prendendo di mira Smo e riducendo quindi la segnalazione della via Hedgehog, che attenua l'attività di KCTD7 come parte di questa via. Un altro antagonista di Smo, HPI-1, riduce l'attività della via Hedgehog, diminuendo così la funzione di KCTD7. Anche LY2940680 ha come bersaglio Smo e la sua inibizione della segnalazione di Hedgehog può sopprimere l'attività di KCTD7.
Altri inibitori chimici, come GANT61, interrompono le fasi terminali della via Hedgehog inibendo la trascrizione mediata da GLI, il che potrebbe comportare l'inibizione di KCTD7 se la sua attività è regolata dagli output della via Hedgehog. JQ1 ha come bersaglio BRD4, una proteina che può influenzare la trascrizione di vari geni. Se KCTD7 è regolato da tali bersagli trascrizionali, la sua attività verrebbe ridotta da JQ1. Un altro inibitore di Smoothened, l'Itraconazolo, ha dimostrato di avere effetti sulla via di segnalazione di Hedgehog, portando potenzialmente all'inibizione dell'attività di KCTD7. BMS-833923 e PF-5274857, entrambi antagonisti di Smo, interromperebbero in modo simile la segnalazione di Hedgehog, portando a una diminuzione dell'attività di KCTD7. Infine, Taladegib si lega e inibisce Smoothened, riducendo l'attività funzionale di KCTD7 associata alla via di segnalazione di Hedgehog.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La ciclopamina inibisce specificamente il recettore Smoothened (Smo); poiché Smo è un componente della via di segnalazione Hedgehog, che è implicata nella regolazione di una serie di proteine, tra cui KCTD7, la sua inibizione può portare a una riduzione dell'attività di KCTD7. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegib è un antagonista di Smoothened che, bloccando Smo, limiterebbe gli effetti a valle del percorso Hedgehog, inibendo di conseguenza l'attività di proteine come KCTD7 coinvolte in questo percorso. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Sonidegib si lega e inibisce Smoothened, un componente fondamentale della via di segnalazione di Hedgehog. Questa inibizione può diminuire l'attività di KCTD7 a causa del coinvolgimento della proteina in questa via. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61 interrompe la trascrizione mediata da GLI, un punto finale della segnalazione di Hedgehog, il che comporterebbe l'inibizione di KCTD7 se l'attività di KCTD7 è regolata dagli output della via Hedgehog. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 inibisce BRD4, un membro della famiglia di proteine BET, che può influenzare la trascrizione di vari bersagli a valle. Se KCTD7 è regolato da tali bersagli, la sua attività sarebbe diminuita. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
È stato dimostrato che l'itraconazolo inibisce Smoothened, con effetti a valle sulla via di segnalazione di Hedgehog e una potenziale inibizione dell'attività di KCTD7. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
BMS-833923 è un antagonista del recettore Smoothened, che è un componente chiave della via di segnalazione Hedgehog; quindi può ridurre l'attività funzionale di proteine come KCTD7 che fanno parte o sono regolate da questa via. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
PF-5274857 è un inibitore di Smoothened che interrompe la segnalazione di Hedgehog; pertanto, potrebbe portare all'inibizione funzionale di KCTD7, supponendo che KCTD7 sia regolato da questa via. | ||||||