KCNQ4 Inibitori
I comuni inibitori di KCNQ4 includono, ma non sono limitati a, XE 991 cloridrato CAS 122955-42-4, Cromanolo 293B CAS 163163-23-3, DPO-1 CAS 43077-30-1, 4-amminopiridina CAS 504-24-5 e Baicaleina CAS 491-67-8.
Gli inibitori di KCNQ4 appartengono a una classe chimica distinta, caratterizzata dalla capacità di modulare l'attività del canale ionico KCNQ4. Il KCNQ4, membro della famiglia dei canali del potassio voltaggio-gati, svolge un ruolo fondamentale nella regolazione dell'eccitabilità cellulare in vari tessuti, in particolare nel sistema nervoso e nell'orecchio interno. Gli inibitori interagiscono con specifici siti di legame sulla proteina del canale KCNQ4, determinando una riduzione della sua funzione. Strutturalmente, questi inibitori sono progettati per interferire con i normali cambiamenti conformazionali necessari per un efficiente flusso di ioni attraverso il poro del canale.
L'intricato funzionamento degli inibitori di KCNQ4 prevede il loro impegno con i residui aminoacidici chiave all'interno dei domini transmembrana del canale. In tal modo, questi inibitori esercitano un effetto modulatorio sulla cinetica di gating del canale, con conseguente alterazione della permeabilità ionica attraverso le membrane cellulari. Il meccanismo d'azione degli inibitori si basa sulla loro capacità di ostacolare le transizioni conformazionali necessarie per il normale funzionamento del canale. Attraverso questa interazione, gli inibitori di KCNQ4 influenzano il delicato equilibrio tra l'efflusso di potassio e il potenziale di membrana, influenzando in ultima analisi l'eccitabilità cellulare e la trasmissione dei segnali. La ricerca sugli inibitori di KCNQ4 ha fornito preziose indicazioni sulle proprietà biofisiche del canale ionico KCNQ4 e sul suo ruolo in vari processi fisiologici. L'identificazione e lo sviluppo di composti appartenenti a questa classe hanno permesso agli scienziati di chiarire gli intricati meccanismi che regolano la dinamica e la regolazione dei canali ionici. L'esplorazione degli inibitori di KCNQ4 continua a contribuire alla comprensione dei processi cellulari fondamentali e promette potenziali applicazioni nel campo della farmacologia molecolare. Le indagini in corso sui determinanti strutturali dell'inibizione e sulle precise interazioni molecolari tra questi inibitori e il canale KCNQ4 fanno progredire ulteriormente la nostra comprensione della modulazione dei canali ionici e aprono la strada allo sviluppo di nuovi agenti farmacologici con una gamma di usi potenziali.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
XE 991 dihydrochloride | 122955-42-4 | sc-203453 sc-203453A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | ||
XE991 inibisce il KCNQ4 indirettamente, bloccando i canali KCNQ2/3 e diminuendo la formazione di canali funzionali contenenti KCNQ4, con conseguente riduzione dell'efflusso di ioni potassio e inibizione dell'eccitabilità neuronale. | ||||||
Chromanol 293B | 163163-23-3 | sc-203889 sc-203889A | 10 mg 50 mg | $178.00 $759.00 | 1 | |
Il cromanolo 293B inibisce il KCNQ4 legandosi alla proteina del canale e alterando la cinetica di gating del canale, con conseguente riduzione dell'apertura del canale e della conduttanza degli ioni potassio, con conseguente inibizione dell'attività neuronale. | ||||||
DPO-1 | 43077-30-1 | sc-203570 sc-203570A | 10 mg 50 mg | $170.00 $715.00 | ||
Il DPO-1 inibisce i canali KCNQ4 interagendo con le subunità del canale o le proteine regolatrici, interrompendo la funzione del canale e riducendo il passaggio degli ioni di potassio, con conseguente inibizione dell'iperpolarizzazione neuronale e del fuoco. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
La 4-aminopiridina inibisce il KCNQ4 indirettamente, bloccando i canali di potassio voltaggio-gettati, il che riduce l'efflusso di ioni potassio e diminuisce la ripolarizzazione della membrana cellulare, portando all'inibizione dell'eccitabilità e del fuoco neuronale. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baicaleina inibisce i canali KCNQ4 modulando i percorsi di segnalazione intracellulare coinvolti nella regolazione dei canali, con conseguente diminuzione dell'espressione o della funzione dei canali, che porta all'inibizione della conduttanza degli ioni potassio e del fuoco neuronale. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'etosuccimide inibisce KCNQ4 indirettamente, modulando i livelli di calcio intracellulare, che influenza l'attività del canale del potassio e il potenziale di membrana, portando a una riduzione dell'efflusso di ioni potassio e all'inibizione dell'eccitabilità e del fuoco neuronale. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce i canali KCNQ4 interferendo con i percorsi di segnalazione intracellulare che regolano l'espressione o la funzione del canale, con conseguente riduzione dell'attività del canale e del flusso di ioni potassio, con conseguente inibizione dell'iperpolarizzazione e del fuoco neuronale. | ||||||
UCL 2077 | 918311-87-2 | sc-204371 sc-204371A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
UCL2077 inibisce i canali KCNQ4 legandosi a siti specifici del canale, alterando la conformazione del canale e riducendo la conduttanza degli ioni potassio, con conseguente inibizione della ripolarizzazione della membrana neuronale e del fuoco. | ||||||