KBTBD5 Attivatori
Gli attivatori comuni della KBTBD5 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Withaferina A CAS 5119-48-2, la Tunicamicina CAS 11089-65-9, la Thapsigargina CAS 67526-95-8, il Celastrol, il Celastrus scandens CAS 34157-83-0 e il Salubrinal CAS 405060-95-9.
Le sostanze chimiche descritte come attivatori di KBTBD5 non sono attivatori diretti, ma influenzano il sistema ubiquitina-proteasoma, dove KBTBD5 svolge un ruolo nell'ubiquitinazione delle proteine. Composti come MG132, Bortezomib ed Epoxomicina funzionano come inibitori del proteasoma, causando l'accumulo di proteine che devono essere marcate per la degradazione. Questo accumulo può attivare una risposta cellulare che aumenta l'attività delle ubiquitina ligasi, come KBTBD5, per gestire l'aumento del carico di proteine da processare.
Altri composti come la Withaferina A, la Tunicamicina e la Thapsigargina esercitano uno stress sulle cellule, tra cui lo stress proteotossico e lo stress del reticolo endoplasmatico (ER), rispettivamente. Tali stress possono attivare la risposta alle proteine dispiegate, che spesso porta a un aumento dei componenti del sistema ubiquitina-proteasoma, comprese le E3 ubiquitina ligasi come KBTBD5, per ripristinare la proteostasi cellulare. Il celastrolo e il salubrinale provocano risposte simili allo stress, che possono portare a un aumento dell'attività della KBTBD5 per contribuire a mitigare gli effetti delle proteine mal ripiegate o danneggiate. Infine, la clorochina, che influisce sull'autofagia, o composti come il beta-lattone, che hanno come bersaglio specifico le subunità del proteasoma, possono portare a un'aumentata regolazione delle ubiquitina ligasi, tra cui KBTBD5, in quanto la cellula tenta di bilanciare l'interruzione della degradazione delle proteine.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Un lattone steroideo che interrompe la funzione proteasomica. La sua capacità di indurre uno stress proteotossico può stimolare meccanismi di compensazione nel percorso ubiquitina-proteasoma, che può includere l'attivazione di KBTBD5 per marcare le proteine danneggiate per la degradazione. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Un antibiotico nucleosidico che inibisce la glicosilazione N-linked, causando uno stress ER. Lo stress ER può portare all'attivazione della risposta alle proteine dispiegate (UPR), che spesso si traduce in un aumento dell'espressione delle E3 ubiquitina ligasi, potenzialmente attivando KBTBD5. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Un lattone sesquiterpenico che altera l'omeostasi del calcio inibendo l'ATPasi del calcio ER. Questa interruzione innesca l'UPR, e parte di questa risposta può regolare il sistema ubiquitina-proteasoma, possibilmente potenziando l'attività delle ligasi di ubiquitina come KBTBD5. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Un triterpene che induce le proteine di shock termico e porta ad un aumento delle risposte allo stress cellulare. Innescando queste risposte, le cellule possono aumentare l'espressione e la funzione delle legasi E3 di ubiquitina, tra cui KBTBD5, per far fronte alle proteine mal ripiegate. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Un inibitore selettivo della de-fosforilazione di eIF2α, che porta ad un aumento dello stato di fosforilazione di eIF2α, causando stress ER e attivazione dell'UPR. Questa attivazione può includere l'upregulation delle E3 ubiquitin ligases, potenzialmente influenzando l'attività di KBTBD5. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Un antibiotico ansamicina che inibisce Hsp90, portando alla degradazione delle sue proteine client. Il successivo stress da degradazione proteica potrebbe portare ad una upregulation compensatoria delle legasi di ubiquitina, come KBTBD5, per gestire le proteine destabilizzate. | ||||||
Linagliptin | 668270-12-0 | sc-364721 sc-364721A | 5 mg 10 mg | $255.00 $418.00 | 2 | |
Un inibitore specifico del proteasoma che si lega in modo irreversibile alla treonina N-terminale delle subunità proteasomiche. Questo legame compromette l'attività proteasomica, aumentando potenzialmente il fabbisogno cellulare di E3 ubiquitina ligasi, incluso KBTBD5, per etichettare le proteine per la degradazione. | ||||||