KAT I Inibitori

I comuni inibitori del KAT I includono, ma non solo, l'acido anacardico CAS 16611-84-0, il garcinolo CAS 78824-30-3, il C646 CAS 328968-36-1, la curcumina CAS 458-37-7 e la crisina CAS 480-40-0.

La classe chimica nota come inibitori della KAT I costituisce un gruppo eterogeneo di composti che condividono la capacità di inibire l'attività della lisina acetiltransferasi I. Questi inibitori funzionano attraverso vari meccanismi, come la competizione diretta con i substrati naturali dell'enzima, il legame con il sito attivo dell'enzima per impedirne la corretta dinamica conformazionale o il mimetismo della struttura dei coenzimi per interrompere la normale attività dell'enzima. Alcuni di questi composti, come l'acido anacardico e il garcinolo, sono sostanze naturali presenti in fonti vegetali che hanno dimostrato di possedere un'attività inibitoria nei confronti del KAT I. Altri, come il C646 e l'I-CBP112, sono molecole sintetiche specificamente progettate per colpire l'attività acetiltransferasica dell'enzima o i suoi domini associati.

Inibitori come la curcumina e la crisina non solo competono con i substrati, ma possono anche indurre cambiamenti conformazionali nella KAT I che si traducono in una riduzione dell'attività enzimatica. Composti come l'EGCG e la quercetina, comuni nelle fonti alimentari, inibiscono il KAT I e sono stati ampiamente studiati per i loro effetti biologici più ampi. Nel frattempo, piccole molecole come MB-3 e BIX-01294 sono state sviluppate attraverso sforzi di chimica medicinale per imitare o antagonizzare la struttura e la funzione dei substrati naturali di KAT I o delle proteine associate. L'isoliquiritigenina e la plumbagina rappresentano altre classi di composti naturali che hanno dimostrato un'attività inibitoria nei confronti del KAT I attraverso l'inibizione competitiva o la modulazione dello stato redox dell'enzima.