Gli inibitori di JHDM1D come classe chimica non sono ben definiti a causa della mancanza di molecole specifiche e mirate che inibiscano direttamente la proteina JHDM1D. Tuttavia, le sostanze chimiche che possono influenzare la funzione di JHDM1D formano un gruppo eterogeneo, principalmente perché possono interagire o modulare l'attività enzimatica delle demetilasi istoniche o influenzare le vie metaboliche ed epigenetiche correlate. La maggior parte di questi composti può agire come inibitori indiretti competendo con i cofattori necessari per l'attività enzimatica, chelando gli ioni metallici che sono fondamentali per la funzione catalitica delle demetilasi o modulando l'ambiente cellulare in modo da influenzare la regolazione dell'espressione genica e lo stato della cromatina. Questo gruppo di molecole comprende chelanti metallici, cofattori mimetici e inibitori ad ampio spettro che hanno come bersaglio più membri della famiglia degli enzimi istone demetilasi.
Il secondo gruppo comprende composti che possono influenzare JHDM1D attraverso processi cellulari più ampi. Ad esempio, i cambiamenti negli stati redox cellulari possono influenzare l'attività degli enzimi diossigenasi, a cui appartiene JHDM1D. La vitamina C, un noto riduttore, può migliorare l'attività di questi enzimi mantenendo il ferro catalitico in uno stato ridotto, influenzando così indirettamente l'attività di JHDM1D. Altri composti, come il disulfiram, agiscono chelando gli ioni metallici, anche se in modo non specifico, influenzando un'ampia gamma di enzimi metallo-dipendenti. Questa diversità riflette la natura interconnessa delle vie metaboliche e la sfida di identificare inibitori specifici per enzimi come JHDM1D che hanno ruoli biologici molto ampi.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Daminozide | 1596-84-5 | sc-326749 sc-326749A | 5 g 25 g | $32.00 $80.00 | ||
Il daminozide funziona come inibitore di JHDM1D, caratterizzato dalla capacità di interrompere specifiche interazioni proteina-proteina cruciali per la demetilazione degli istoni. La sua particolare modalità di legame coinvolge intricate forze di van der Waals e interazioni idrofobiche, aumentando la selettività per l'enzima bersaglio. Il composto presenta un profilo cinetico di reazione distintivo, con una velocità di associazione moderata che consente un impegno prolungato con JHDM1D, influenzando la regolazione epigenetica. Le sue proprietà di solubilità facilitano una diffusione efficace attraverso le barriere cellulari. | ||||||
Pyridostatin | 1085412-37-8 | sc-476422 | 10 mg | $250.00 | ||
Stabilizza i G-quadruplex, che possono influire sulla trascrizione e sulla regolazione epigenetica, influenzando indirettamente la funzione di JHDM1D. | ||||||
Pyrocatechol | 120-80-9 | sc-215763 sc-215763A | 100 g 500 g | $43.00 $158.00 | 1 | |
Funge da potenziale modulatore dell'attività enzimatica grazie alla sua capacità di chelare gli ioni metallici, influenzando potenzialmente le vie associate a JHDM1D. |