Insulin II Inibitori
Gli inibitori comuni dell'insulina II includono, ma non solo, BMS-754807 CAS 1001350-96-4, Linsitinib CAS 867160-71-2, l'inibitore dell'IGF-1R, PPP CAS 477-47-4, NDGA (acido nordiidroguaietico) CAS 500-38-9 e AG-490 CAS 133550-30-8.
Gli inibitori chimici dell'insulina II svolgono un ruolo di modulazione della funzione di questa proteina interferendo con le sue vie di segnalazione. BMS-754807 e linsitinib, entrambi inibitori del recettore del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1R), agiscono compromettendo il cross-talk tra le vie di segnalazione dell'IGF-1R e del recettore dell'insulina II. In questo modo, questi inibitori riducono l'autofosforilazione di IGF-1R, necessaria per l'attivazione a valle delle funzioni dell'insulina II. Anche la picropodofillina ha come bersaglio l'IGF-1R, ma inibisce specificamente la sua autofosforilazione senza influenzare il recettore dell'insulina, riducendo così indirettamente la segnalazione dell'insulina II. L'acido nordiidroguaietico (NDGA) inibisce le protein tirosin-chinasi essenziali per la fosforilazione del recettore dell'insulina II, interrompendo di conseguenza la cascata di segnalazione dell'insulina II.
Le tirofostine AG 538 e S961 hanno come bersaglio diretto il recettore dell'insulina, che condivide caratteristiche strutturali e funzionali con il recettore dell'insulina II. La tirofostina AG 538 inibisce l'attività tirosin-chinasica del recettore dell'insulina, anch'essa coinvolta nella trasduzione del segnale dell'insulina II. S961 agisce come antagonista peptidico del recettore dell'insulina, il che informa lo sviluppo di inibitori a piccole molecole che potrebbero colpire il recettore dell'insulina II in modo simile. Inoltre, PQ401 e OSI-906 inibiscono l'autofosforilazione di IGF-1R e, nel caso di OSI-906, anche del recettore dell'insulina, determinando un duplice effetto di inibizione delle vie di segnalazione su cui si basa l'insulina II. Il GNF-2, un inibitore allosterico di Bcr-Abl, può ridurre la segnalazione dell'insulina II interferendo con le proteine substrato del recettore dell'insulina, necessarie per la trasduzione del segnale dell'insulina II. GNF-5837, pur essendo un inibitore selettivo per la famiglia Trk delle tirosin-chinasi recettoriali, può influenzare l'insulina II diminuendo la fosforilazione del substrato del recettore dell'insulina a causa del cross-talk di segnalazione. Infine, PF-06424439, un inibitore della diacilglicerolo O-aciltransferasi 1 (DGAT1), può influenzare indirettamente la segnalazione dell'insulina II alterando il metabolismo lipidico e l'ambiente lipidico cellulare, importante per la localizzazione e la funzione del recettore dell'insulina II.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807 è un inibitore potente e reversibile del recettore del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1R), che notoriamente dialoga con la via di segnalazione dell'insulina. Inibendo l'IGF-1R, BMS-754807 può ridurre la cascata di segnalazione che può portare a una diminuzione dell'attività del substrato del recettore dell'insulina, inibendo così la segnalazione dell'insulina II. | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
Il linsitinib è un altro inibitore dell'IGF-1R, che condivide una significativa omologia strutturale e funzionale con il recettore dell'insulina II. Inibendo l'IGF-1R, il linsitinib ostacola il cross-talk tra le vie di segnalazione dell'IGF-1R e del recettore dell'insulina II, portando a una riduzione dell'attivazione del recettore dell'insulina e alla conseguente inibizione delle funzioni dell'insulina II. | ||||||
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
La picropodofillina è un inibitore selettivo dell'IGF-1R, che compromette l'autofosforilazione dell'IGF-1R senza influenzare direttamente il recettore dell'insulina. Questa inibizione può diminuire la segnalazione a valle dell'Insulina II limitando il cross-talk e la potenziale fosforilazione dei substrati condivisi, inibendo così indirettamente l'attività dell'Insulina II. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'acido nordiidroguaietico (NDGA) inibisce le protein tirosin-chinasi, fondamentali per la trasduzione del segnale insulinico. Inibendo queste chinasi, l'NDGA può interferire con la fosforilazione del recettore dell'insulina II e dei suoi substrati, portando all'inibizione delle vie di segnalazione dell'insulina II. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
La tirfostina AG 538 è nota per inibire la tirosin-chinasi del recettore dell'insulina. Sebbene il suo bersaglio principale sia il recettore dell'insulina, grazie alla somiglianza strutturale con il recettore dell'insulina II, può inibire l'attività tirosin-chinasica associata all'insulina II, bloccando così la trasduzione del segnale. | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
Il PQ401 inibisce l'autofosforilazione dell'IGF-1R. Questa inibizione diminuisce la segnalazione a valle che potrebbe contribuire alla trasduzione del segnale dell'Insulina II, riducendo l'attivazione incrociata del recettore dell'Insulina II, quindi inibendo indirettamente l'attività dell'Insulina II. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
Il GNF-5837 è un inibitore potente e selettivo della famiglia Trk delle tirosin-chinasi recettoriali. I recettori Trk possono entrare in un cross-talk di segnalazione con le vie del recettore dell'insulina. L'inibizione dei recettori Trk potrebbe portare a una diminuzione della fosforilazione del substrato del recettore dell'insulina, inibendo indirettamente l'insulina II. | ||||||