INSIG-2 Inibitori

I comuni inibitori di INSIG-2 includono, ma non solo, il colesterolo CAS 57-88-5, il T 0901317 CAS 293754-55-9, il cloridrato GW 3965 CAS 405911-17-3, il BML-275 CAS 866405-64-3 e la Betulina CAS 473-98-3.

Gli inibitori di INSIG-2 sono una classe di composti che hanno il potenziale di downregolare l'attività del gene 2 indotto dall'insulina (INSIG-2). L'INSIG-2, una proteina chiave nell'omeostasi del colesterolo, è coinvolta nella regolazione della via delle sterol regulatory element-binding proteins (SREBPs). Le SREBP sono fattori di trascrizione essenziali che regolano i geni coinvolti nella sintesi del colesterolo e di altri lipidi. INSIG-2 si lega alle SREBP e alla loro proteina di scorta SCAP, trattenendole nel reticolo endoplasmatico (ER) e impedendone il trasporto all'apparato di Golgi, dove le SREBP verrebbero processate e attivate. Inibendo INSIG-2, questi composti potrebbero potenzialmente aumentare il trasporto delle SREBP al Golgi e potenziare la trascrizione dei geni coinvolti nella sintesi dei lipidi.

I meccanismi esatti degli inibitori di INSIG-2 non sono del tutto noti e possono variare tra i diversi composti. Alcuni potenziali meccanismi potrebbero includere il legame diretto e l'inibizione di INSIG-2, l'interruzione dell'interazione di INSIG-2 con SREBPs e SCAP, o la modulazione delle vie a monte o a valle che influenzano l'attività di INSIG-2. Ad esempio, alcuni composti possono aumentare i livelli di colesterolo intracellulare, il che potrebbe sopprimere la via delle SREBP e indirettamente ridurre l'attività di INSIG-2. Altri composti possono agire su vie correlate. Altri composti potrebbero agire su vie o proteine correlate, come la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK) o i recettori dell'X epatico (LXR), per influenzare l'attività di INSIG-2.