INS-IGF2 Attivatori

I comuni attivatori di INS-IGF2 includono, a titolo esemplificativo, il pioglitazone CAS 111025-46-8, il rosiglitazone CAS 122320-73-4, la rapamicina CAS 53123-88-9, l'acarbosio CAS 56180-94-0 e la berberina CAS 2086-83-1.

Gli attivatori di INS-IGF2 sono un gruppo di composti in grado di modulare l'attività della proteina di fusione INS-IGF2, un'entità nuova che nasce dal readthrough tra i geni dell'insulina (INS) e del fattore di crescita insulino-simile 2 (IGF2). Queste sostanze chimiche possono agire sulle vie di segnalazione di cui si ritiene che la proteina di fusione faccia parte, principalmente le cascate di segnalazione dell'insulina e dell'IGF. Poiché queste vie sono parte integrante della regolazione dell'omeostasi del glucosio e della crescita cellulare, gli attivatori possono esercitare la loro influenza aumentando la sensibilità della risposta cellulare alla proteina di fusione o imitando la sua azione. A tal fine, possono legarsi direttamente ai recettori che risponderebbero alla proteina di fusione o impegnarsi nella via in un punto a valle, amplificando così il segnale che la proteina di fusione indurrebbe normalmente.

Gli attivatori includono composti in grado di istigare l'attivazione di cascate di proteine chinasi, come l'AMP-activated protein kinase, che svolge un ruolo fondamentale nell'omeostasi energetica cellulare, e i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi che regolano l'espressione genica in risposta all'insulina. Altri attivatori possono intervenire nella modulazione dei livelli di glucosio attraverso l'inibizione degli enzimi coinvolti nella digestione dei carboidrati, alterando così l'assorbimento e la segnalazione del glucosio a livello cellulare. Alcuni attivatori possono anche imitare gli elementi strutturali della molecola dell'insulina, consentendo loro di attivare il recettore dell'insulina e di avviare la cascata di eventi che l'ormone naturale innescherebbe. Inoltre, alcuni membri di questa classe possono indurre il rilascio delle controparti della proteina, come la secrezione di insulina indotta dagli agonisti del recettore GLP-1, che a sua volta può potenziare l'effetto di segnalazione complessivo della proteina di fusione INS-IGF2. Questi composti, coinvolgendo vari elementi delle vie di segnalazione, possono servire a modulare l'attività e la funzione della proteina INS-IGF2 all'interno delle cellule.