IL1F6 Inibitori
I comuni inibitori di IL1F6 includono, ma non solo, Anakinra CAS 143090-92-0, Diacerein CAS 13739-02-1, Parthenolide CAS 20554-84-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 e blu di metilene CAS 61-73-4.
Gli inibitori chimici di IL1F6 agiscono attraverso vari meccanismi per impedire l'attività funzionale della proteina. Anakinra, ad esempio, compete direttamente con IL1F6 per il suo recettore, IL-1RI, sulla superficie cellulare, bloccando di fatto la capacità della citochina di avviare la segnalazione intracellulare. Rilonacept, una proteina di fusione, agisce come decoy legando IL1F6, sequestrandola dal suo recettore naturale e impedendo così la trasduzione del segnale. Analogamente, Canakinumab, un anticorpo monoclonale, lega l'IL1F6 con elevata specificità, neutralizzando la sua attività biologica e impedendo l'interazione con il suo recettore. La diacereina, attraverso il suo metabolita reina, interferisce con la via di segnalazione dell'IL-1, il che suggerisce un metodo indiretto per sopprimere l'attività dell'IL1F6 inibendo l'attivazione delle citochine correlate della famiglia dell'IL-1.
Più avanti nella cascata di segnalazione, diversi composti inibiscono le vie attivate da IL1F6. Il partenolide e il Bay 11-7082 hanno entrambi come bersaglio la via NF-κB, un bersaglio comune a valle dell'IL1F6. Il partenolide agisce impedendo a NF-κB di trascrivere i geni che contribuiscono alla risposta infiammatoria della proteina. Bay 11-7082 impedisce la fosforilazione e la degradazione di IκBα, bloccando così l'attivazione di NF-κB da parte di IL1F6 e la conseguente espressione genica pro-infiammatoria. In modo più indiretto, Tocilizumab, sebbene sia principalmente un inibitore del recettore dell'IL-6, può ridurre la risposta infiammatoria spesso potenziata dall'IL1F6 a causa della sovrapposizione delle funzioni di queste citochine. Il blu di metilene, invece, si propone di limitare l'attività di IL1F6 riducendo il rilascio della citochina attraverso l'attenuazione dello stress ossidativo e della funzione mitocondriale. Lo spironolattone, noto per le sue proprietà antinfiammatorie, può diminuire la sintesi di varie citochine, riducendo così probabilmente la disponibilità di IL1F6. Infine, Apremilast aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che può attenuare l'espressione di TNF-α e di altre citochine, contribuendo a creare un ambiente cellulare meno favorevole all'attività di IL1F6.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
Anakinra è un antagonista ricombinante del recettore dell'IL-1 umano che blocca l'attività biologica dell'IL1F6 inibendo in modo competitivo il suo legame con il recettore dell'interleuchina-1 di tipo I (IL-1RI), che è il recettore di segnalazione di questa citochina. Impedendo all'IL1F6 di legarsi al suo recettore, anakinra inibisce direttamente la funzione della proteina nel mediare l'infiammazione e le risposte immunitarie. | ||||||
Diacerein | 13739-02-1 | sc-204717 sc-204717A | 50 mg 250 mg | $120.00 $544.00 | 2 | |
La diacereina viene metabolizzata in reina, che ha dimostrato di inibire la produzione di IL-1β, una citochina strettamente correlata all'IL1F6 della famiglia IL-1. La diacereina inibisce l'attivazione dell'IL-1β interferendo con la via di segnalazione dell'IL-1. Questo suggerisce che la diacereina potrebbe inibire allo stesso modo la funzione di IL1F6 ostacolando la stessa via di segnalazione. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide è un lattone sesquiterpenico noto per inibire la via del fattore nucleare kappa B (NF-κB), una via di segnalazione che l'IL1F6 può attivare. Inibendo NF-κB, il partenolide inibisce indirettamente l'attività funzionale di IL1F6 impedendo la trascrizione dei geni attivati da questa via e che contribuiscono alla risposta infiammatoria in cui è coinvolta IL1F6. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 è un inibitore dell'attivazione di NF-κB, che IL1F6 può indurre. Bloccando la fosforilazione e la successiva degradazione di IκBα, Bay 11-7082 impedisce l'attivazione di NF-κB da parte di IL1F6. Ciò si traduce nell'inibizione dell'espressione dei geni pro-infiammatori che sono regolati da NF-κB e che fanno parte della risposta infiammatoria a cui partecipa IL1F6. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
È stato dimostrato che il blu di metilene inibisce il rilascio di citochine pro-infiammatorie, compresi i membri della famiglia IL-1, interferendo con la funzione mitocondriale e riducendo lo stress ossidativo. Poiché l'IL1F6 è un membro della famiglia IL-1, il blu di metilene potrebbe inibire indirettamente l'attività funzionale dell'IL1F6 limitandone il rilascio dalle cellule coinvolte nella risposta immunitaria. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone ha effetti antinfiammatori e può inibire la sintesi di citochine pro-infiammatorie. Ciò suggerisce che lo spironolattone potrebbe inibire l'attività funzionale dell'IL1F6, riducendo la sintesi di questa citochina e di altri mediatori infiammatori simili. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
L'apremilast è un inibitore della fosfodiesterasi 4 (PDE4) che aumenta i livelli di cAMP intracellulare, portando all'inibizione del TNF-α e di altre citochine infiammatorie. Aumentando il cAMP, apremilast può inibire indirettamente l'attività funzionale dell'IL1F6 creando un ambiente antinfiammatorio e downregolando le vie di segnalazione in cui è coinvolta l'IL1F6. | ||||||