IL-5Rα Attivatori

I comuni attivatori di IL-5Rα includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, Forskolina CAS 66575-29-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

La classe di sostanze chimiche denominate attivatori dell'IL-5Rα comprende una vasta gamma di composti che possono migliorare indirettamente l'attività funzionale dell'IL-5Rα influenzando varie vie di segnalazione cellulare. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), ad esempio, attiva la proteina chinasi C (PKC), che può aumentare la fosforilazione nella via che incorpora IL-5Rα. Analogamente, la ionomicina, uno ionoforo del calcio, provoca un aumento della concentrazione intracellulare di calcio, che può stimolare la via delle protein chinasi dipendenti dalla calmodulina (CaMKs) legate a IL-5Rα. Questo, a sua volta, aumenta l'attività funzionale di IL-5Rα. La forskolina, un altro attivatore dell'IL-5Rα, potenzia l'attività dell'adenililciclasi, aumentando i livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Questo aumento di cAMP attiva la proteina chinasi A (PKA), che è collegata alla via di segnalazione dell'IL-5Rα, potenziando così l'attività funzionale dell'IL-5Rα.

Gli attivatori di IL-5Rα comprendono anche potenti inibitori di varie chinasi ed enzimi, che stimolano indirettamente la funzione di IL-5Rα attivando altre vie di segnalazione. LY294002 e Wortmannin inibiscono le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), determinando un aumento dell'attività della via Jak/STAT, direttamente collegata a IL-5Rα. Analogamente, PD98059, un inibitore di MEK1, provoca un aumento dell'attività della via Jak/STAT. Anche la genisteina e il PP2, inibitori rispettivamente delle protein tirosin-chinasi e delle tirosin-chinasi della famiglia Src, attivano la via Jak/STAT. U73122, un inibitore della fosfolipasi C (PLC), H89, un inibitore della proteina chinasi A (PKA), SB203580, un inibitore della p38 MAPK, e SP600125, un inibitore della Jun N-terminal Kinase (JNK), potenziano l'attività della via Jak/STAT legata a IL-5Rα, potenziando così indirettamente l'attività funzionale di IL-5Rα.