Gli inibitori di IK1 come classe chimica comprendono una varietà di composti che, direttamente o indirettamente, modulano l'attività del canale del potassio rettificante interno 1 (IK1). Questi inibitori non hanno come bersaglio diretto il canale IK1 stesso, ma piuttosto lo influenzano alterando il contesto cellulare e biochimico in cui il canale IK1 opera. La modulazione di IK1 attraverso questi inibitori avviene attraverso una serie di vie biochimiche e meccanismi cellulari, che riflettono la natura interconnessa della segnalazione cellulare e della funzione dei canali ionici.
La chiave per comprendere l'azione degli inibitori di IK1 risiede nella loro capacità di influenzare il contesto cellulare in cui IK1 opera. Ad esempio, composti come l'ouabain e la gliburide agiscono alterando l'equilibrio ionico attraverso la membrana cellulare, che a sua volta influenza la forza motrice e le condizioni necessarie per il funzionamento del canale IK1. La forskolina e il BAPTA-AM, agendo rispettivamente sui livelli di cAMP e sulla chelazione del calcio, dimostrano come la modulazione dei sistemi di secondi messaggeri e delle concentrazioni di ioni possa influenzare indirettamente l'attività di IK1. Altri inibitori, come il Verapamil e il DIDS, agiscono modulando la funzione di altri canali ionici e trasportatori, alterando così il paesaggio elettrochimico della cellula, fondamentale per il funzionamento dei canali IK1. La natura indiretta di questi inibitori evidenzia la complessità della regolazione dei canali ionici, in cui i cambiamenti in un aspetto della fisiologia cellulare possono influenzare la funzione di canali come IK1. Questa serie di meccanismi diversi sottolinea l'intricata rete di interazioni e dipendenze che caratterizza le vie di segnalazione cellulare e la regolazione dell'attività dei canali ionici.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
TRAM-34 | 289905-88-0 | sc-201005 sc-201005A | 5 mg 25 mg | $193.00 $607.00 | 10 | |
TRAM-34 è un inibitore selettivo del canale del potassio rettificatore interno (IK1), caratterizzato dalla capacità di interrompere i meccanismi di gating del canale. La sua struttura molecolare unica facilita interazioni specifiche con i domini del canale, determinando un'alterazione delle dinamiche del flusso ionico. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'azione, influenzando la dipendenza dal voltaggio del canale e contribuendo a risposte elettrofisiologiche distinte. Questa modulazione dell'attività di IK1 sottolinea il suo ruolo nel modellare l'eccitabilità cellulare. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo agisce come modulatore selettivo del canale del potassio rettificatore interno (IK1), mostrando affinità di legame uniche che alterano la conformazione del canale. La sua distinta architettura molecolare consente interazioni mirate con specifici residui aminoacidici, influenzando la selettività ionica e la permeabilità. La cinetica di reazione del composto dimostra una notevole inibizione dipendente dal tempo, che influisce sul recupero del canale dall'inattivazione, influenzando così l'omeostasi ionica e l'eccitabilità cellulare. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
L'ouabain è un glicoside cardiaco che inibisce la pompa Na+/K+ ATPasi. Inibendo questa pompa, influisce indirettamente sul potenziale di membrana e sui gradienti ionici, che possono modulare l'attività dei canali IK1 alterando la forza motrice degli ioni potassio. | ||||||
Charybdotoxin | 95751-30-7 | sc-200979 | 100 µg | $401.00 | 9 | |
La caribdotossina è un potente inibitore del canale del potassio rettificatore interno (IK1), caratterizzato dalla capacità di legarsi con elevata specificità alla regione del poro del canale. Questo legame altera le dinamiche di gating del canale, portando a una significativa riduzione della conduttanza degli ioni potassio. Le caratteristiche strutturali uniche della tossina facilitano forti interazioni con i residui chiave, determinando un blocco prolungato che interrompe il normale flusso ionico e le vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un attivatore dell'adenilato ciclasi, che porta a un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento del cAMP può attivare la protein chinasi A (PKA), che a sua volta può fosforilare varie proteine, tra cui canali e trasportatori, influenzando così indirettamente l'attività del canale IK1 attraverso la modulazione dell'ambiente di segnalazione cellulare. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un bloccante dei canali del calcio. Inibendo i canali del calcio di tipo L, può influenzare le vie di segnalazione mediate dal calcio, il che può influire indirettamente sulla regolazione dei canali IK1, poiché la segnalazione del calcio è parte integrante di numerosi processi cellulari, tra cui la modulazione dell'attività dei canali ionici. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofene, un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), può influenzare la funzione dei canali ionici indirettamente attraverso la sua azione sulla sintesi delle prostaglandine. Alterando i livelli di prostaglandina, l'ibuprofene può modulare i percorsi di segnalazione cellulare che possono avere un impatto sull'attività del canale IK1. | ||||||
DIDS, Disodium Salt | 67483-13-0 | sc-203919A sc-203919B sc-203919 sc-203919C | 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $50.00 $160.00 $280.00 $670.00 | 6 | |
Il DIDS è un inibitore degli scambiatori di anioni e di alcuni canali del cloruro. Alterando il trasporto di ioni cloruro e il pH cellulare, DIDS può influenzare indirettamente le proprietà elettriche delle cellule e quindi modulare l'attività del canale IK1. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
La gliburide è un composto a base di sulfonilurea che inibisce principalmente i canali del potassio sensibili all'ATP. Agendo su questi canali, la gliburide può alterare il potenziale di membrana cellulare e l'equilibrio ionico, che può influenzare indirettamente l'attività del canale IK1. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA/AM è un chelante di calcio permeabile alle cellule. Tamponando i livelli di calcio intracellulare, può modulare i percorsi di segnalazione calcio-dipendenti e quindi influenzare indirettamente l'attività del canale IK1, in quanto i canali IK1 sono sensibili ai cambiamenti degli ambienti ionici cellulari. | ||||||