IDH3A Inibitori

Gli inibitori comuni dell'IDH3A includono, ma non solo, l'AGI-6780 CAS 1432660-47-3.

Gli inibitori dell'IDH3A appartengono a una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'enzima isocitrato deidrogenasi 3A (IDH3A). Questi inibitori sono stati sviluppati principalmente per la loro potenziale utilità nel campo della ricerca sul cancro, in particolare per affrontare le neoplasie associate a mutazioni dell'enzima IDH3A. L'enzima IDH3A è un componente cruciale del ciclo degli acidi tricarbossilici (TCA), una via metabolica che svolge un ruolo fondamentale nella produzione di energia e nella biosintesi all'interno delle cellule. In particolare, IDH3A catalizza la conversione dell'isocitrato in alfa-chetoglutarato (α-KG), un metabolita intermedio chiave nel ciclo TCA.

Gli inibitori dell'IDH3A sono progettati per interferire con l'attività enzimatica dell'IDH3A, interrompendo il normale flusso del ciclo TCA. Nel cancro, le mutazioni nel gene IDH3A possono portare a un'alterazione dell'attività dell'enzima. Questa alterazione dell'IDH3A produce un oncometabolita chiamato D-2-idrossiglutarato (D-2-HG), che non si trova nelle cellule normali. L'accumulo di D-2-HG può avere effetti profondi sul metabolismo cellulare e sulla regolazione genica, contribuendo allo sviluppo e alla progressione del cancro. Gli inibitori dell'IDH3A sono progettati per colpire e inibire specificamente l'enzima IDH3A mutante, riducendo così la produzione aberrante di D-2-HG.