ICK Inibitori

I comuni inibitori dell'ICK includono, ma non solo, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, la bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, l'oligomicina CAS 1404-19-9, la N-etilmaleimmide CAS 128-53-0 e il dietilstilbestrolo CAS 56-53-1.

Gli inibitori della ICK (Intestinal Cell Kinase) rappresentano un gruppo eterogeneo di composti, caratterizzati principalmente dalla loro capacità di colpire l'attività della chinasi. La ICK è una serina/treonina chinasi coinvolta nel controllo del ciclo cellulare e nella dinamica ciliare. Dato il suo ruolo nei processi cellulari essenziali, l'inibizione di ICK può fornire informazioni sui suoi meccanismi funzionali. La maggior parte degli inibitori elencati, come la staurosporina, la 5-iodotubercidina e l'SP600125, funzionano competendo con l'ATP per il legame al dominio chinasico di ICK. La staurosporina è un inibitore della chinasi potente e ad ampio spettro che blocca il sito di legame dell'ATP, un meccanismo condiviso da molti altri inibitori dell'elenco, tra cui H-89, Indirubina-3'-monossima e Harmine. Questi composti inibiscono l'ICK impedendo il legame con l'ATP, inibendo così l'attività di fosforilazione cruciale per la funzione della chinasi.

Altri inibitori, come la roscovitina, il purvalanolo A e il sunitinib, hanno come bersaglio primario le chinasi ciclina-dipendenti o le tirosin-chinasi recettoriali, ma sono in grado di inibire anche la ICK. Questa reattività incrociata è dovuta alla natura conservata dei siti di legame dell'ATP nelle diverse chinasi. PD 98059 e SB 203580, pur avendo come bersaglio rispettivamente la MEK e la p38 MAP chinasi, potrebbero avere effetti fuori bersaglio sulla ICK a causa del loro modo di agire come inibitori di chinasi. Il sorafenib, un inibitore della chinasi RAF, è stato incluso per il suo potenziale di inibizione aspecifica delle chinasi, che potrebbe estendersi alla ICK. Questi composti, nonostante i loro diversi bersagli primari, evidenziano le strategie comuni utilizzate per inibire le chinasi, principalmente attraverso l'interferenza con il legame dell'ATP e l'attività di fosforilazione.